2244895-99-4

• 常用中文名：GNE-616
• 常用英文名：GNE-616
• CAS号：2244895-99-4
• 分子式：C₂₄H₂₃F₄N₅O₃S
• 分子量：537.534
• 发布时间：2020-01-19 22:08:56
• 更新时间：2024-03-07 11:58:51
• GNE-616(GNE616)是一种高效,代谢稳定的Nav1.7亚型选择性抑制剂,Ki为0.79 nM(hNav1.7)；显示伤害性事件的强烈,浓度依赖性降低,EC50为740 nM；GNE-616是手动膜片钳电生理学测定中Nav1.7的高效抑制剂(Kd=0.38 nM),显示出比Nav1.1,Nav1.3,Nav1.4和Nav1.5高>1000倍的选择性以及对Nav1.2和Nav1.6的适度选择性(30-70倍)；在Nav1.7依赖性小鼠模型中显示出稳健的PK/PD响应。

名称

• 英文名: GNE-616

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₃F₄N₅O₃S
• 分子量: 537.534

生物活性

• 描述: GNE-616(GNE616)是一种高效,代谢稳定的Nav1.7亚型选择性抑制剂,Ki为0.79 nM(hNav1.7)；显示伤害性事件的强烈,浓度依赖性降低,EC50为740 nM；GNE-616是手动膜片钳电生理学测定中Nav1.7的高效抑制剂(Kd=0.38 nM),显示出比Nav1.1,Nav1.3,Nav1.4和Nav1.5高>1000倍的选择性以及对Nav1.2和Nav1.6的适度选择性(30-70倍)；在Nav1.7依赖性小鼠模型中显示出稳健的PK/PD响应。
• 参考文献: References 1. McKerrall SJ, et al. J Med Chem. 2019 Apr 3. doi: 10.1021/acs.jmedchem.9b00141. View Related Products by Target Sodium Channel