英文名 | DDR1 inhibitor 2.45 |
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描述 | DDR1抑制剂2.45(化合物2.45)是一种新型有效,选择性,生物可利用的盘状结构域受体1(DDR1)抑制剂,IC50为29 nM,在生化检测中显示出比DDR2高64倍的选择性;对激酶组也具有优异的激酶组选择性468种激酶;化合物2.45抑制DDR1磷酸化(70%抑制在过量表达DDR1的HT1080细胞中1μM)和体外募集SHC1,并调节胶原刺激的肾上皮细胞的表型;化合物2.45保留肾功能并减少Col4a3-/-小鼠的组织损伤(Alport综合征的临床前小鼠模型))。 |
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参考文献 | References 1. Richter H, et al. ACS Chem Biol. 2018 Nov 19. doi: 10.1021/acschembio.8b00866. View Related Products by Target Discoidin Domain Receptor (DDR) |
分子式 | C23H20BrF3N6O3 |
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分子量 | 565.351 |