2125676-13-1

• 常用中文名：DDR1 inhibitor 2.45
• 常用英文名：DDR1 inhibitor 2.45
• CAS号：2125676-13-1
• 分子式：C₂₃H₂₀BrF₃N₆O₃
• 分子量：565.351
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 盘基蛋白结构域受体
• 发布时间：2020-01-20 16:42:55
• 更新时间：2026-08-01 18:08:43
• DDR1抑制剂2.45(化合物2.45)是一种新型有效,选择性,生物可利用的盘状结构域受体1(DDR1)抑制剂,IC50为29 nM,在生化检测中显示出比DDR2高64倍的选择性；对激酶组也具有优异的激酶组选择性468种激酶；化合物2.45抑制DDR1磷酸化(70%抑制在过量表达DDR1的HT1080细胞中1μM)和体外募集SHC1,并调节胶原刺激的肾上皮细胞的表型；化合物2.45保留肾功能并减少Col4a3-/-小鼠的组织损伤(Alport综合征的临床前小鼠模型))。

名称

• 中文名: DDR1 抑制剂 4
• 英文名: DDR1 inhibitor 2.45
• 英文别名: DDR1-IN-2.45; Spiro[3H-indole-3,4'-piperidine]-1(2H)-acetamide, 4-bromo-2-oxo-1'-(1H-pyrazolo[4,3-b]pyridin-5-ylcbonyl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl); 2-(4-bromo-2-oxo-1'-(1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine-5-carbonyl)spiro[indoline-3,4'-piperidin]-1-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)acetamide; 2-[4-bromo-2-oxo-1'-(1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine-5-carbonyl)spiro[indoline-3,4'-piperidine]-1-yl]-N-(2,2,2-trifluoroethyl)acetamide; DDR1-IN-4

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₀BrF₃N₆O₃
• 分子量: 565.351

生物活性

• 描述: DDR1抑制剂2.45(化合物2.45)是一种新型有效,选择性,生物可利用的盘状结构域受体1(DDR1)抑制剂,IC50为29 nM,在生化检测中显示出比DDR2高64倍的选择性；对激酶组也具有优异的激酶组选择性468种激酶；化合物2.45抑制DDR1磷酸化(70%抑制在过量表达DDR1的HT1080细胞中1μM)和体外募集SHC1,并调节胶原刺激的肾上皮细胞的表型；化合物2.45保留肾功能并减少Col4a3-/-小鼠的组织损伤(Alport综合征的临床前小鼠模型))。
• 参考文献: References 1. Richter H, et al. ACS Chem Biol. 2018 Nov 19. doi: 10.1021/acschembio.8b00866. View Related Products by Target Discoidin Domain Receptor (DDR)