| 英文名 | PKR activator 1 |
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| 描述 | PKR activator 1 是一种有效的丙酮酸激酶 R (PKR) 激活剂,详细信息请参考专利文献 WO2019035865A1 中的化合物 E7-93。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
Pyruvate kinase-R (PKR)[1] |
| 体外研究 | 丙酮酸激酶(PK)是一种在糖酵解过程中将磷酸烯醇丙酮酸转化为丙酮酸的代谢酶。哺乳动物中存在四种PK-iso形式：L和R-iso形式(来自PKLR基因)分别在肝细胞和红细胞中表达,PKM基因编码两种剪接变体,即在大多数成年组织中表达的Ml型,在胚胎发育过程中以及在包括肾脏和造血干细胞在内的一些成人组织中表达的M2亚型。许多肿瘤细胞也表达PKM2。这种四聚体的变构调节亚型本质上是为了通过翻译后修饰、小分子配体(包括一些氨基酸)的变构调节和亚基离解(形成二聚体)来下调其活性,从而在最后一步部分抑制糖酵解[1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Charles KUNG, et al. Pyruvate kinase modulators and use thereof. WO2019035865A1. |
| 分子式 | C16H14N8OS2 |
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| 分子量 | 398.47 |