2056262-07-6

• 常用中文名：BRD3731
• 常用英文名：BRD3731
• CAS号：2056262-07-6
• 分子式：C₂₄H₃₁N₃O
• 分子量：377.52
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 GSK-3
• 发布时间：2020-10-20 13:36:42
• 更新时间：2024-01-10 18:05:49
• BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 可被用于情绪障碍、创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。

名称

• 英文名: BRD3731

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₁N₃O
• 分子量: 377.52

生物活性

• 描述: BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 可被用于情绪障碍、创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
• 靶点:

  GSK-3β:15 nM (IC50)

  GSK-3α:215 nM (IC50)

• 体外研究: BRD3731是从专利US20160375006A1化合物实施例272[1]中提取的GSK3β-选择性抑制剂。BRD3731(1-10μM；24小时)抑制SH-SY5Y细胞中CRMP2的磷酸化[1]。BRD3731(20μM；24小时)降低hl-60细胞β-catenin S33/37/T41磷酸化,诱导β-catenin S675磷酸化[2]。BRD3731(10-20μM；7-10天)损害TF-1中的集落形成并提高MV4-11细胞系的集落形成能力[2]
• 体内研究: BRD3731(30mg/kg；i.p.)降低Fmr1 KO小鼠的听源性癫痫[1]。
• 参考文献:

  [1]. Edward Scolnick, et al. Uses of paralog-selective inhibitors of gsk3 kinases. US20160375006A1.

  [2]. Wagner FF, et, al. Exploiting an Asp-Glu "switch" in glycogen synthase kinase 3 to design paralog-selective inhibitors for use in acute myeloid leukemia. Sci Transl Med. 2018 Mar 7;10(431):eaam8460.