2459377-96-7

• 常用中文名：Lomitapide-d8
• 常用英文名：Lomitapide-d8
• CAS号：2459377-96-7
• 分子式：C₃₉H₂₉D₈F₆N₃O₂
• 分子量：701.77
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2022-08-13 14:12:58
• 更新时间：2024-01-14 12:14:51
• 洛美他匹德-d8是氘标记的洛美他匹德。洛美他平(AEGR-733；BMS-201038)是一种有效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,体外IC50为8 nM。

名称

• 英文名: Lomitapide-d8

物化性质

• 分子式: C₃₉H₂₉D₈F₆N₃O₂
• 分子量: 701.77

生物活性

• 描述: 洛美他匹德-d8是氘标记的洛美他匹德。洛美他平(AEGR-733；BMS-201038)是一种有效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,体外IC50为8 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Sulsky R, et al. 5-Carboxamido-1,3,2-dioxaphosphorinanes, potent inhibitors of MTP. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Oct 18;14(20):5067-70.

  [3]. Davis KA. et al. Lomitapide: A novel agent for the treatment of homozygous familial hypercholesterolemia. Am J Health Syst Pharm. 2014 Jun 15;71(12):1001-8.

  [4]. Dhote V, et al. Inhibition of microsomal triglyceride transfer protein improves insulin sensitivity and reduces atherogenic risk in Zucker fatty rats. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2011 May;38(5):338-44.