| 英文名 | BMS-986202 |
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| 描述 | BMS-986202(BMS 986202)是一种有效、选择性的Tyk2抑制剂,与Tyk2 JH2结构域结合,IC50为0.19 nM,Ki为0.02 nM,超过273种激酶和假激酶的10000倍;BMS-986202在IL-23刺激的报告者试验(在Kit225 T细胞中)中显示出细胞活性(IL-23 IC50=12 nM)。BMS-986202还将Jak1 JH2与7.8 nM的IC50结合,但这种酶结合没有导致任何功能活性,因为BMS-986202在IL-2刺激的Jak1/3依赖性细胞分析中显示的活性(IC50)大于12.5μM。BMS-986202在IL-23驱动的棘皮病、抗CD40诱导的结肠炎和自发性狼疮的小鼠模型中显示出体内疗效。 |
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| 参考文献 | 1. Liu C, et al. J Med Chem. 2021 Jan 14;64(1):677-694. |
| 分子式 | C22H18D3FN6O3 |
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| 分子量 | 439.466 |