2243882-74-6

• 常用中文名：WEE1-IN-5
• 常用英文名：Debio-0123
• CAS号：2243882-74-6
• 分子式：C₂₆H₂₈Cl₂N₆O
• 分子量：511.451
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 WEE1
• 发布时间：2022-06-27 19:02:32
• 更新时间：2024-01-05 21:51:17
• Debio 0123(Debio 0123)是一种有效、口服且高度选择性的Wee1激酶抑制剂,IC50为0.8 nM,Ki为0.1 nM。Debio 0123在无细胞系统中对465种选定激酶具有高度选择性,不抑制Plk1和Plk2,最近的AZD1775出版物也报道了这一点。Debio 0123在大量人类癌细胞系中显示出体外生长抑制活性(IC50=0.109至7.08μm)。Debio 0123阻止CDC2/Cdk1磷酸化,诱导γH2AX并增强组蛋白H3的磷酸化。Debio 0123通过细胞周期进展后的有丝分裂灾难诱导细胞凋亡,尽管在体外和体内积累了未修复的DNA损伤。

名称

• 中文名: WEE1-IN-5
• 英文名: Debio 0123

物化性质

• 密度: 1.331±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 684.4±65.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₂₆H₂₈Cl₂N₆O
• 分子量: 511.451
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Debio 0123(Debio 0123)是一种有效、口服且高度选择性的Wee1激酶抑制剂,IC50为0.8 nM,Ki为0.1 nM。Debio 0123在无细胞系统中对465种选定激酶具有高度选择性,不抑制Plk1和Plk2,最近的AZD1775出版物也报道了这一点。Debio 0123在大量人类癌细胞系中显示出体外生长抑制活性(IC50=0.109至7.08μm)。Debio 0123阻止CDC2/Cdk1磷酸化,诱导γH2AX并增强组蛋白H3的磷酸化。Debio 0123通过细胞周期进展后的有丝分裂灾难诱导细胞凋亡,尽管在体外和体内积累了未修复的DNA损伤。