2413212-06-1

• 常用中文名：SIRT1/2/3-IN-1
• 常用英文名：SIRT1/2/3-IN-1
• CAS号：2413212-06-1
• 分子式：C₄₆H₆₃N₉O₈S₂
• 分子量：934.18
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 抗衰老酶
• 发布时间：2022-09-01 09:16:30
• 更新时间：2023-01-17 11:34:44
• SIRT1/2/3-IN-1(化合物10)是SIRT1、SIRT2和SIRT3的高效、选择性和细胞渗透性抑制剂,IC50分别为0.54、0.253和0.72μM。SIRT1/2/3-IN-1(化合物10)可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: SIRT1/2/3-IN-1

物化性质

• 分子式: C₄₆H₆₃N₉O₈S₂
• 分子量: 934.18

生物活性

• 描述: SIRT1/2/3-IN-1(化合物10)是SIRT1、SIRT2和SIRT3的高效、选择性和细胞渗透性抑制剂,IC50分别为0.54、0.253和0.72μM。SIRT1/2/3-IN-1(化合物10)可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
• 靶点:

  0.54 μM(SIRT1), 0.253 μM(SIRT2), and 0.72 μM(SIRT3) [1].

• 体外研究: SIRT1/2/3-IN-1(化合物10)对癌细胞具有时间和浓度依赖性的细胞生长抑制[1]。Western印迹分析[1]细胞系：HCT116人结肠癌细胞浓度：0、0.5、2、10、50和100µM孵育时间：8小时结果：抑制K382乙酰化肿瘤抑制蛋白p53的去乙酰化。细胞增殖分析[1]细胞系：人MCF-7乳腺癌细胞和人SK-MEL-2黑素瘤细胞浓度：1、5、12.5、25、50或100µM孵育期：24小时,48小时或72小时结果：浓度依赖性抑制细胞生长
• 参考文献:

  [1]. Li R , et al. A bicyclic pentapeptide-based highly potent and selective pan-SIRT1/2/3 inhibitor harboring Nε-thioacetyl-lysine[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2020, 28(7):115356.