1207965-40-9

• 常用中文名：GPR52 agonist-1
• 常用英文名：GPR52 agonist-1
• CAS号：1207965-40-9
• 分子式：C₂₅H₂₁ClFNO₂S
• 分子量：453.96
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2022-10-21 10:19:21
• 更新时间：2024-04-08 21:47:14
• GPR52激动剂-1是一种有效的、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透剂GPR52的激动剂,pEC50值为7.53。GPR52拮抗剂-1通过与GPR52直接相互作用影响cAMP的积累。GPR52-激动剂-1可以显著抑制小鼠甲基苯丙胺诱导的过度活动。抗精神病活性[1]。

名称

• 英文名: GPR52 agonist-1

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₁ClFNO₂S
• 分子量: 453.96

生物活性

• 描述: GPR52激动剂-1是一种有效的、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透剂GPR52的激动剂,pEC50值为7.53。GPR52拮抗剂-1通过与GPR52直接相互作用影响cAMP的积累。GPR52-激动剂-1可以显著抑制小鼠甲基苯丙胺诱导的过度活动。抗精神病活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  pEC50: 7.53 (GPR52)[1]

• 体内研究: GPR52激动剂-1(化合物7m)(3、10和30 mg/kg；PO；单剂量)可减弱小鼠甲基苯丙胺诱导的运动过度[1]。GPR52激动剂-1(0.1 mg/kg,IV和1 mg/kg,PO；单剂量)在小鼠中表现出良好的口服药代动力学特征,Cmax为108.1 ng/mL,AUC0-8h为613.7 ng·h/mL,F(生物利用度)为73%[1]。动物模型：雄性ICR小鼠(7-8周；给药60分钟后皮下注射2 mg/kg甲基苯丙胺)[1]剂量：3、10和30 mg/kg给药：PO；结果：甲基苯丙胺致运动亢进呈剂量依赖性。即使剂量为100 mg/kg,也未表现出明显的催化作用,且锥体外系副作用的风险较低。
• 参考文献:

  [1]. Setoh M, et al. Discovery of the first potent and orally available agonist of the orphan G-protein-coupled receptor 52. J Med Chem. 2014 Jun 26;57(12):5226-37.