1021736-25-3

• 常用中文名：(R)-MK-5046
• 常用英文名：(R)-MK-5046
• CAS号：1021736-25-3
• 分子式：C₂₀H₁₈F₆N₄O
• 分子量：444.37
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：
• 更新时间：
• (R)-MK-5046 是 MK-5046 (HY-14342) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂,对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。

名称

• 英文名: (R)-MK-5046

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₈F₆N₄O
• 分子量: 444.37

生物活性

• 描述: (R)-MK-5046 是 MK-5046 (HY-14342) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂,对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 参考文献:

  [1]. Guan XM, et al. Antiobesity effect of MK-5046, a novel bombesin receptor subtype-3 agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Feb;336(2):356-364.

  [2]. Sebhat IK, et al. Discovery of MK-5046, a Potent, Selective Bombesin Receptor Subtype-3 Agonist for the Treatment of Obesity. ACS Med Chem Lett. 2010 Oct 18;2(1):43-47.

  [3]. Ramos-Alvarez I, et al. The Nonpeptide Agonist MK-5046 Functions As an Allosteric Agonist for the Bombesin Receptor Subtype-3. J Pharmacol Exp Ther. 2022 Aug;382(2):66-78.