229614-55-5

• 常用中文名：帕拉米韦
• 常用英文名：Peramivir
• CAS号：229614-55-5
• 分子式：C₁₅H₂₈N₄O₄
• 分子量：328.407
• 相关类别： 原料药 人工合成抗感染类药 抗病毒类药
• 发布时间：2018-08-30 16:17:22
• 更新时间：2024-01-04 14:14:50
• Peramivir
• 帕拉米韦是 Babu等 在分析唾液酸、扎那米韦、奥司他韦与 NA的相互作用机制及构效关系的基础上设计并合成的环戊烷衍生物,与环连接的基团有亲水的羧基和胍基,以及疏水的异戊基和乙酰氨基,4个极性不同的基团分别作用于流感病毒 NA结构中不同的活性位点区域。羧基部分与 NA活性位点的 3个精氨酸残基Arg118, Arg292, Arg371 形成强烈的分子间作用;乙酰氨基的甲基部分与 NA疏水口袋中的 Trp 178和 Ile 222作用,羰基氧则与 Arg152作用;胍基与 NA活性位点的 Asp 151、Glu 119、Glu 227及 Trp 227产生强烈的分子间作用;对于 B型流感病毒 NA,异戊基部分与 Ala 246、Arg 224和Ile 222构成的疏水性口袋强烈作用,而对于 A型流感病毒 NA,异戊基部分作用于 Glu 276疏水部分。帕拉米韦分子上多个基团分别作用于流感病毒 NA分子的多个活性位点,强烈抑制 NA的活性,阻止子代的病毒颗粒在宿主细胞的复制和释放,从而有效地预防流感和缓解流感症状。
  

名称

• 中文名: 帕拉米韦
• 英文名: Peramivir

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₅H₂₈N₄O₄
• 分子量: 328.407
• 精确质量: 328.211060
• PSA: 148.53000
• LogP: -1.37
• 折射率: 1.614

合成路线

383910-27-8 ~73% 229614-55-5

文献：PHARMARESOURCES (SHANGHAI) CO., LTD.; KAIYUAN HENGTAI PHARMA CO., LTD.; CHEN, Ping; LI, Yinqiang; PENG, Shaoping; JIANG, Shengli; CAI, Zhenwei; AN, Rongcang; WANG, Weihua; DONG, Xuejun Patent: WO2012/145932 A1, 2012 ; Location in patent: Page/Page column 28-29 ;

229614-17-9 29671-92-9 ~69% 229614-55-5

文献：Jia, Fei; Hong, Juan; Sun, Ping-Hua; Chen, Jian-Xin; Chen, Wei-Min Synthetic Communications, 2013 , vol. 43, # 19 p. 2641 - 2647

97-96-1 ~% 229614-55-5

文献：PHARMARESOURCES (SHANGHAI) CO., LTD.; KAIYUAN HENGTAI PHARMA CO., LTD.; CHEN, Ping; LI, Yinqiang; PENG, Shaoping; JIANG, Shengli; CAI, Zhenwei; AN, Rongcang; WANG, Weihua; DONG, Xuejun Patent: WO2012/145932 A1, 2012 ;

79200-56-9 ~% 229614-55-5

文献：Jia, Fei; Hong, Juan; Sun, Ping-Hua; Chen, Jian-Xin; Chen, Wei-Min Synthetic Communications, 2013 , vol. 43, # 19 p. 2641 - 2647

229613-83-6 ~% 229614-55-5

文献：Jia, Fei; Hong, Juan; Sun, Ping-Hua; Chen, Jian-Xin; Chen, Wei-Min Synthetic Communications, 2013 , vol. 43, # 19 p. 2641 - 2647

168683-02-1 ~% 229614-55-5

文献：Jia, Fei; Hong, Juan; Sun, Ping-Hua; Chen, Jian-Xin; Chen, Wei-Min Synthetic Communications, 2013 , vol. 43, # 19 p. 2641 - 2647