95522-45-5

• 常用中文名：考来替兰
• 常用英文名：Colestilan
• CAS号：95522-45-5
• 分子式：C₇H₁₁ClN₂O
• 分子量：174.62800
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2018-06-16 00:36:38
• 更新时间：2024-01-09 20:25:18
• Colestilan(MCI-196)是一种非吸收性、非钙基磷酸盐粘合剂,也是一种非金属阴离子交换树脂。科尔斯蒂兰具有口服活性,可用于高胆固醇血症研究[1][2]。

名称

• 中文名: 考来替兰
• 英文名: 2-(chloromethyl)oxirane,2-methyl-1H-imidazole
• 中文别名: 环氧氯丙烷-2-甲基咪唑共聚物
• 英文别名: Colestilan; Epichlorohydrin-2-methylimidazole copolymer; Colestimide; MCI 196; Cholebine

物化性质

• 分子式: C₇H₁₁ClN₂O
• 分子量: 174.62800
• 精确质量: 174.05600
• PSA: 41.21000
• LogP: 1.34210

生物活性

• 描述: Colestilan(MCI-196)是一种非吸收性、非钙基磷酸盐粘合剂,也是一种非金属阴离子交换树脂。科尔斯蒂兰具有口服活性,可用于高胆固醇血症研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: Colestilan(MCI-196)通过胃肠道胆汁酸吸附降低胆固醇水平[2]。科尔斯蒂兰(1克)结合2.52 2–4毫摩尔磷酸盐 mM磷酸盐浓度和pH7.2体外[2]。
• 体内研究: Colestilan(MCI-196)(每15克饲料含0.125或0.5克；14天)可降低大鼠的血磷和尿磷排泄[3]。考来司坦能够改善腺嘌呤给药4周诱导的肾衰竭大鼠的高磷血症[1]。动物模型：6周龄Wistar雄性大鼠[3]剂量：0.125或0.5 g含量/15 g饲料给药：口服饲料,14天结果：剂量依赖性降低血磷和尿磷排泄。
• 参考文献:

  [1]. Locatelli F, et al. Effect of MCI-196 on serum phosphate and cholesterol levels in haemodialysis patients with hyperphosphataemia: a double-blind, randomized, placebo-controlled study. Nephrol Dial Transplant. 2010 Feb;25(2):574-81.

  [2]. Kurihara S, et al. Effect of MCI-196 (colestilan) as a phosphate binder on hyperphosphataemia in aemodialysis patients: a double-blind, placebo-controlled, short-term trial. Nephrol Dial Transplant. 2005 Feb;20(2):424-30.

  [3]. MATSUKA MASAYUKI, et al. Use of anion exchange resins for the manufacture of a medicament for the treatment of hyperphosphatemia. Patent EP0793960.