100488-87-7

• 常用中文名：CV-6209
• 常用英文名：CV-6209
• CAS号：100488-87-7
• 分子式：C₃₄H₆₀ClN₃O₆
• 分子量：642.31
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2018-06-13 18:07:12
• 更新时间：2024-01-13 23:12:52
• CV-6209是血小板活化因子(PAF)的有效拮抗剂。CV-6209抑制PAF诱导的兔和人血小板聚集,IC50分别为75nm和170nm。CV-6209可抑制PAF诱导的大鼠低血压[1]。

名称

• 英文名: 2-<propoxy>carbonyl>amino>methyl>-1-ethylpyridinium chloride
• 英文别名: 2-{N-acetyl-N-[({2-methoxy-3-[(octadecylcarbamoyl)oxy]propoxy}carbonyl)amino]methyl}-1-ethylpyridinium chloride; 2-{N-[1-(3,4-dihydroxyphenyl)ethyl]amino}acetaldehyde dimethyl acetal hydrochloride; 1,2-Benzenediol,4-[1-[(2,2-dimethoxyethyl)amino]ethyl]-,hydrochloride; 2-(2-ACETYL-6-METHOXY-3,9-DIOXO-4,8-DIOXA-2,10-DIAZAOCTACOS-1-YL)-1-ETHYL-PYRIDINIUM CHLORIDE

物化性质

• 分子式: C₃₄H₆₀ClN₃O₆
• 分子量: 642.31
• 精确质量: 641.41700
• PSA: 98.05000
• LogP: 8.67470
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: CV-6209是血小板活化因子(PAF)的有效拮抗剂。CV-6209抑制PAF诱导的兔和人血小板聚集,IC50分别为75nm和170nm。CV-6209可抑制PAF诱导的大鼠低血压[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  platelet activating factor (PAF)[1]

• 体外研究: CV-6209抑制PAF(30 nM)刺激兔血小板释放[3H]5-羟色胺[1]。CV-6209对花生四烯酸、ADP或胶原诱导的血小板聚集几乎没有作用[1]。CV-6209(0.2-2μM；预处理30分钟)抑制LAD2和HLMC中PAF诱导的MC脱颗粒[1]。
• 体内研究: CV-6209(i.v.)抑制PAF(0.3μg/kg；i.v.)诱导的大鼠低血压(ED50=0.009 mg/kg),对花生四烯酸、组胺、缓激肽和异丙肾上腺素诱导的低血压无影响[1]。与未经治疗的致敏小鼠相比,CV-6209(66μg；静脉注射)降低了天冬酰胺酶诱导的超敏反应[3]。
• 参考文献:

  [1]. Terashita Z, et, al. CV-6209, a highly potent antagonist of platelet activating factor in vitro and in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1987 Jul;242(1):263-8.

  [2]. Munoz-Cano R, et, al. Effects of Rupatadine on Platelet- Activating Factor-Induced Human Mast Cell Degranulation Compared With Desloratadine and Levocetirizine (The MASPAF Study). J Investig Allergol Clin Immunol. 2017;27(3):161-168.

  [3]. Fernande CA, et, al. Effect of premedications in a murine model of asparaginase hypersensitivity. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Mar;352(3):541-51.

合成路线

3731-51-9 ~% 100488-87-7

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 32, # 1 p. 56 - 64

116953-37-8 ~% 100488-87-7

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 32, # 1 p. 56 - 64

116953-38-9 ~% 100488-87-7

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 32, # 1 p. 56 - 64

75-03-6 116953-44-7 ~% 100488-87-7

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 32, # 1 p. 56 - 64

80350-03-4 ~% 100488-87-7

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 32, # 1 p. 56 - 64

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