1313725-88-0

• 常用中文名：沃利替尼
• 常用英文名：Savolitinib
• CAS号：1313725-88-0
• 分子式：C₁₇H₁₅N₉
• 分子量：345.361
• 相关类别： 原料药 抗肿瘤药 替尼类抗肿瘤药
• 发布时间：2017-06-30 19:59:10
• 更新时间：2024-01-02 15:03:44
• Savolitinib(Volitinib; AZD-6094; Volitinib)是c-Met激酶口服型抑制剂，IC50值为5nM。

名称

• 中文名: 沃利替尼
• 英文名: (S)-1-(1-(imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)ethyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazine
• 英文别名: HMPL-504; UNII:2A2DA6857R; 1-[(1S)-1-(Imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)ethyl]-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazine; Savolitinib; 1H-1,2,3-Triazolo[4,5-b]pyrazine, 1-[(1S)-1-imidazo[1,2-a]pyridin-6-ylethyl]-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-; AZD-6094

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₇H₁₅N₉
• 分子量: 345.361
• 精确质量: 345.145050
• PSA: 91.61000
• LogP: 0.54
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.833
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Savolitinib (AZD6094) 是高效,选择性的 c-Met 抑制剂,IC50 值为5 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Jia H, et al. Discovery of (S)-1-(1-(Imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)ethyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazine (volitinib) as a highly potent and selective mesenchymal-epithelial transition factor (c-Met) inhibitor in clinical development for treatment of cancer. J Med Chem. 2014 Sep 25;57(18):7577-89.

  [2]. Schuller A, et al. The MET inhibitor AZD6094 (Savolitinib, HMPL-504) induces regression in papillary renal cell carcinoma patient derived xenograft models. Clin Cancer Res. 2015 Mar 16. pii: clincanres.2685.2014.

  [3]. Noh CK, et al. Simultaneous quantification of volitinib and gefitinib in rat plasma by HPLC-MS/MS for application to a pharmacokinetic study in rats. J Sep Sci. 2017 Jul 27.

安全

• 危害码 (欧洲): N