188048-45-5

• 常用中文名：(±)-WS75624B
• 常用英文名：(±)-WS75624B
• CAS号：188048-45-5
• 分子式：C₁₈H₂₄N₂O₅S
• 分子量：380.45900
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2017-05-16 04:44:54
• 更新时间：2024-01-04 21:45:39
• (±)-WS75624B 是一种内皮素转化酶 (ECE) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.03 μg/mL。

名称

• 中文名: (±)-WS75624B
• 英文名: 6-[2-(6-Hydroxy-heptyl)-thiazol-4-yl]-4,5-dimethoxy-pyridine-2-carboxylic acid
• 英文别名: (±)-WS75624B

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₄N₂O₅S
• 分子量: 380.45900
• 精确质量: 380.14100
• PSA: 130.01000
• LogP: 3.40420
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: (±)-WS75624B 是一种内皮素转化酶 (ECE) 抑制剂,IC50 为 0.03 μg/mL。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: 0.03 μg/mL (ECE)[1]

• 体外研究: 内皮素转化酶(ECE)抑制剂WS75624A和(±)-WS75624B已从Saccharothrix sp。的发酵液中分离。 WS75624A和(±)-WS75624B显示出高效的ECE抑制活性,两者的IC50均为0.03μg/ mL。 WS75624A和(±)-WS75624B还显示其他金属蛋白酶(胶原酶和中性内肽酶)抑制活性,IC50为1μg/ mL。 (±)-WS75624B显着抑制ECE活性,IC50值为0.03μg/ mL,而微弱抑制胶原酶和NEP活性,IC50分别为1.0μg/ mL和1.25μg/ mL [1]。
• 体内研究: (±)-WS75624B在用大ET-1静脉注射SD大鼠时抑制大内皮素诱导的升压作用。 WS75624 B(30 mg/kg)显着减弱大ET-1(1 nmol/kg,iv)抑制大ET-1向ET-1转化的高血压作用[1]。
• 动物实验: 大鼠[1]雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300g）用戊巴比妥钠（50mg / kg boby重量）麻醉。植入股动脉导管以监测动脉压和心率，并且使用股静脉导管注射盐水或药物。通过连接到耦合到Biophysiograph RM 6000系统的压力传感器的套管（PE-50）从股动脉记录血压和心率。两组大鼠注射以下物质：单独使用大ET-1（1 nmol / kg）（n = 7），使用（±）-WS75624B（30 mg / kg）的大ET-1（1 nmol / kg）推注（n = 7）。
• 参考文献:

  [1]. Tsurumi Y, et al. WS75624 A and B, new endothelin converting enzyme inhibitors isolated from Saccharothrix sp. No. 75624. I. Taxonomy, fermentation, isolation, physico-chemical properties and biological activities. J Antibiot (Tokyo). 1995 Oct;48(10):1066-72.