中文名 | T807 |
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英文名 | 7-(6-fluoropyridin-3-yl)-5H-pyrido[4,3-b]indole |
英文别名 |
5H-Pyrido(4,3-b)indole,7-(6-fluoro-3-pyridinyl)
7-(6-Fluoropyridin-3-yl)-5H-pyrido(4,3-b)indole UNII-J09QS3Z3WB T-807 T807 |
描述 | T807是一种新型的tau正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。 |
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相关类别 | |
体外研究 | 聚集的tau蛋白是神经退行性疾病如阿尔茨海默病(AD)的病理生理学的主要神经病理学底物。体外放射自显影结果显示[18 F] T807表现出与PHF-tau阳性人脑切片的强结合(Kd = 14.6nM)。相关切片上放射自显影和PHF-tau和Ab的双重免疫组织化学染色的比较表明[18 F] T807结合与免疫反应性PHF-tau病理学共定位,但不突出Ab斑块[1]。 [18F] T807强烈结合主要由阿尔茨海默氏脑中的成对螺旋丝组成的tau病变,例如内部和外部神经元缠结和营养不良的神经突。 [18F] T807脱靶与神经黑色素和黑色素细胞结合,并在较小程度上与脑出血性病变结合[2]。 |
体内研究 | [18F] T807能够穿过血脑屏障并在小鼠模型中快速洗出。 [18F] T807从脑中迅速清除,活性值从5分钟时的4.43%ID/g降至30分钟时的0.62%ID/g。肾消除是显着的清除途径,导致肾脏在5分钟时的最大示踪剂浓度为14.99%ID/g,其在30分钟时降低至5.52%ID/g。在整个PET扫描中,肌肉和骨骼中活动的积累仍然相对较低[1]。 |
激酶实验 | 将10mg / mL冷冻脑匀浆等分试样解冻并在结合缓冲液中稀释10倍至1mg / mL。将500μL适当浓度的待测试的非放射性T807与400μL[3H] T807(29.7Ci / mmol)在900μL结合缓冲液中混合。通过添加100μL的1mg / mL脑匀浆开始测定,以获得放射性配体的0.10mg组织/ mL的终浓度。 [3H] T807的最终浓度通常为1-2nM。在室温下孵育60分钟后,过滤结合混合物并用3mL结合缓冲液快速洗涤5次。对过滤器进行计数[2]。 |
动物实验 | 小鼠:通过尾静脉注射给每只时间点的6只雄性小鼠施用250mCi [18 F] T807(在200mL盐水中)。在给药后5,15和30分钟,麻醉小鼠和500-mL全血样品并离心。安乐死后,收获肝脏,肾脏,骨骼肌(右股四头肌),大脑和骨骼(股骨)并称重。将每个组织样品转移到γ计数管中并计数[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C16H10FN3 |
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分子量 | 263.26900 |
精确质量 | 263.08600 |
PSA | 41.57000 |
LogP | 3.91720 |
储存条件 | 2-8℃ |