125030-71-9

• 常用中文名：RO-24-4736
• 常用英文名：Ro-24-4736
• CAS号：125030-71-9
• 分子式：C₃₁H₂₀ClN₅OS
• 分子量：546.04100
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2017-06-14 20:52:22
• 更新时间：2024-01-09 16:37:29
• Ro 24-4736 是一种长效的选择性血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。

名称

• 中文名: RO-24-4736
• 英文名: 5-(3-(4-(2-Chlorophenyl)-9-methyl-6H-thieno(3,2-f)(1,2,4)triazolo(4,3-a)(1,4)diazepin-2-yl)-2-propynyl)phenanthridin-6(5H)-one
• 英文别名: 5-{3-[4-(2-chlorophenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a] [1,4]diazepin-2-yl]-2-propynyl}phenanthridin-6(5H)-one; Ro-24-4736; 6(5H)-Phenanthridinone,5-(3-(4-(2-chlorophenyl)-9-methyl-6H-thieno(3,2-f)(1,2,4)triazolo(4,3-a)(1,4)diazepin-2-yl)-2-propynyl)

物化性质

• 密度: 1.41g/cm3
• 沸点: 819.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₁H₂₀ClN₅OS
• 分子量: 546.04100
• 闪点: 449.5ºC
• 精确质量: 545.10800
• PSA: 93.31000
• LogP: 5.59700
• 蒸汽压: 5.81E-27mmHg at 25°C
• 折射率: 1.749
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Ro 24-4736 是一种长效的选择性血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  PAF[1]

• 体外研究: Ro 24-4736与[3H] PAF竞争其在血小板上的受体位点,IC50为9.8±1.0nM,并且选择性地抑制PAF诱导的豚鼠,狗和人血小板的聚集,具有浓度依赖性[1]。
• 体内研究: Ro 24-4736剂量依赖性地抑制豚鼠中由PAF诱导的体内支气管收缩(ID50为0.006-mg/kg po)和离体血小板聚集(ID50为0.004mg/kg po)。时间过程研究表明,在0.03mg/kg的单次po剂量以及体内长时间的作用(30小时)后,直至8小时完全阻断PAF诱导的血小板聚集(离体)。体内PAF拮抗活性是特异性的,因为即使在高po剂量(高达10mg/kg)下,Ro 24-4736也没有显示出对白三烯D4或组胺的支气管收缩作用的抑制活性。与在该豚鼠模型中评估的其他PAF拮抗剂相比,Ro 24-4736在po效力,生物利用度和po作用持续时间方面显着优越。还使用Ro 24-4736在另外的体内模型中进行研究。当对致敏豚鼠施用po时,该药物减弱吸入的抗原诱导的气道高反应性,而不影响支气管肺泡灌洗白细胞的积累[1]。 Ro 24-4736是一种新的血小板活化因子拮抗剂。单次静脉内剂量为1.0mg/kg的14C-Ro 24-4736后,雄性大鼠中14C标记的组织分布表明肝,肾,心脏和胃肠道的摄取明显。除小肠(4小时)和腹部脂肪,胃和大肠(4小时)外,在给药后5分钟观察到峰值血浆和组织浓度。在48小时时,组织中仅有3.5％的剂量存在,而胃肠道的管腔中仅有6.1％[2]。
• 参考文献:

  [1]. Crowley HJ, et al. Pharmacology of a potent platelet-activating factor antagonist: Ro 24-4736. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Oct;259(1):78-85.

  [2]. Anastasi EM, et al. Disposition and metabolism of Ro 24-4736 in the rat. Life Sci. 1994;54(26):PL483-90.