1345982-69-5

• 常用中文名：Iinerixibat
• 常用英文名：GSK2330672
• CAS号：1345982-69-5
• 分子式：C₂₈H₃₈N₂O₇S
• 分子量：546.67600
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2017-02-19 09:58:07
• 更新时间：2025-08-25 22:04:00
• GSK2330672是高效的, 不可吸收的ASBT抑制剂（IC50 = 42 ± 3 nM ), 可用于降低2型糖尿病的动物模型血糖。

名称

• 中文名: Iinerixibat
• 英文名: 3-[[(3R,5R)-3-butyl-3-ethyl-7-methoxy-1,1-dioxo-5-phenyl-4,5-dihydro-2H-1λ6,4-benzothiazepin-8-yl]methylamino]pentanedioic acid
• 英文别名: Pentanedioic acid,3-((((3R,5R)-3-butyl-3-ethyl-2,3,4,5-tetrahydro-7-methoxy-1,1-dioxido-5-phenyl-1,4-benzothiazepin-8-yl)methyl)amino); GSK2330672

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₈N₂O₇S
• 分子量: 546.67600
• 精确质量: 546.24000
• PSA: 150.41000
• LogP: 5.70860
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Iinerixibat (GSK2330672) 是高效的, 不可吸收的ASBT抑制剂(IC50=42±3 nM ), 可用于降低2型糖尿病的动物模型血糖。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 42±3 nM (hASBT) [1]

• 体外研究: GSK2330672是一种高效,不可吸收的ASBT抑制剂,具有出色的水溶性,选择性和可开发性,可用于安全性研究和最终人体的评估。 GSK2330672将成为探索不可吸收的ASBT抑制剂治疗2型糖尿病患者的治疗效用的有价值的临床工具。[1]
• 体内研究: GSK2330672导致ASBT的有效抑制和大鼠中非常低的口服吸收。 GSK2330672显示出有效的小鼠和大鼠ASBT活性,并且在GI稳定性测定中是稳定的。 GSK2330672在啮齿动物胃肠道中稳定并且有效诱导小鼠粪便胆汁酸排泄,导致我们分别选择这三种化合物用于瘦体内大鼠和Zucker糖尿病脂肪(ZDF)大鼠的体内机械和功效研究。[1]
• 参考文献:

  [1]. Wu Y, et al. Discovery of a highly potent, nonabsorbable apical sodium-dependent bile acid transporter inhibitor (GSK2330672) for treatment of type 2 diabetes. J Med Chem. 2013 Jun 27;56(12):5094-114.

  [2]. Nunez DJ, et al. Glucose and lipid effects of the ileal apical sodium-dependent bile acid transporter inhibitor GSK2330672: double-blind randomized trials with type 2 diabetes subjects taking metformin. Diabetes Obes Metab. 2016 Mar 4. doi: 10.1111/dom.12656.

  [3]. Wang Y, et al. HNF4α Regulates CSAD to Couple Hepatic Taurine Production to Bile Acid Synthesis in Mice. Gene Expr. 2018 Aug 22;18(3):187-196.