中文名 | (精氨酸)9 |
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英文名 | h-arg-arg-arg-arg-arg-arg-arg-arg-arg-oh |
英文别名 |
(ARG)9
nona-L-arginine Nonaarginine H(-Arg)9-OH,Nonaarginine (Arg)9 peptide RRRRRRRRR Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg |
描述 | (Arg)9 (Nona-L-arginine;Peptide R9)是可渗透细胞的多肽,在谷氨酸模型实验模型中保护神经的IC50值为0.78 μM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 0.78 μM (neuroprotection)[1] |
体外研究 | 聚精氨酸(例如(Arg)9)和富含精氨酸的肽(例如TAT,穿透素)属于一类具有细胞穿透特性的肽,具有神经保护作用。 (Arg)9在谷氨酸暴露后以剂量-反应方式提供显着的神经保护作用(IC 50 =0.78μM)。红藻氨酸暴露后,(Arg)9具有神经保护作用,但效果不如谷氨酸模型(IC50 =0.81μM)。 (Arg)9也显示体外缺血后的神经保护作用(IC50 =6μM)[1]。 |
体内研究 | (Arg)9)(D-同种型)在大鼠中风模型中具有神经保护作用。 (Arg)9)具有高度神经保护作用,随着精氨酸含量的增加,功效增加,具有降低谷氨酸诱导的神经元钙内流的能力,并且需要硫酸乙酰肝素预先介导的内吞作用以诱导神经保护作用[2]。 (Arg)9)(D-同种型)在永久性大脑中动脉闭塞(MCAO)后30分钟以1000nmol/kg的剂量静脉内给药,可减少梗塞体积[3]。 |
细胞实验 | 将(Arg)9制备为在生理盐水中的100×储备液(500μM),并在0.1至15μM的浓度范围内进行评估。在谷氨酸或红藻氨酸暴露之前15分钟,将(Arg)9加入到培养96孔板中。神经元活力是定量使用MTS测定[1]。 |
动物实验 | 大鼠:(Arg)9(D-同种型)以100×储备液(500μM水溶液制备,并在0.1至20μM的浓度范围内评估。大鼠禁食过夜并经受细丝永久性大脑中动脉闭塞(MCAO) MCAO大鼠30分钟后用(Arg)9(1μmol/ kg,600μL,5分钟)或载体(注射用生理盐水;600μL,5分钟)静脉注射治疗。随机治疗,所有手术均进行掩蔽治疗。在MCAO梗塞区域评估后24小时进行[2]。 |
参考文献 |
分子式 | C54H110N36O10 |
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分子量 | 1423.69000 |
精确质量 | 1422.92000 |
PSA | 853.22000 |
LogP | 3.19200 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |