70181-03-2

• 常用中文名：达佐必利
• 常用英文名：Dazopride
• CAS号：70181-03-2
• 分子式：C₁₅H₂₃ClN₄O₂
• 分子量：326.82200
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2018-07-23 16:03:09
• 更新时间：2024-01-08 20:13:40
• Dazopride 是一种止吐剂。

名称

• 中文名: 达佐必利
• 英文名: 4-amino-5-chloro-N-(1,2-diethylpyrazolidin-4-yl)-2-methoxybenzamide
• 英文别名: Dazopride; Dazopride [INN]; Dazopridum; 4-amino-5-chloro-N-(1,2-diethyl-pyrazolidin-4-yl)-2-methoxy-benzamide; Dazoprida; 4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-(1,2-diethyl-4-pyrazolidinyl)benzamide; UNII-CV07VSP2G8

物化性质

• 密度: 1.27g/cm3
• 分子式: C₁₅H₂₃ClN₄O₂
• 分子量: 326.82200
• 精确质量: 326.15100
• PSA: 70.83000
• LogP: 2.44950
• 折射率: 1.6
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Dazopride 是一种止吐剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 其他
• 体内研究: Dazopride(0.3 mg/kg)可显着增强胃排空,在胃排空试验中效力约为甲氧氯普胺的6倍。 Dazopride(0.3-10.0 mg/kg,iv)主要通过增加三只有意识的狗的窦收缩幅度来产生剂量相关的窦动力增加。 Dazopride显着降低了对照组的催吐频率[1]。 Dazopride(5mg/kg,ip)拮抗所有动物中的四氢化萘诱导的呕吐,但不能以0.25-2.5mg/kg拮抗响应。 Dazopride无法以0.1 mg/kg(iv)改变顺铂诱导的呕吐,尽管1.0 mg/kg的较大剂量可消除或减弱反应,5.0 mg/kg的dazopride可拮抗所有动物的呕吐[2]。
• 参考文献:

  [1]. Alphin RS, et al. Antagonism of cisplatin-induced emesis by metoclopramide and dazopride through enhancement of gastric motility. Dig Dis Sci. 1986 May;31(5):524-9.

  [2]. Costall B, et al. The action of dazopride to enhance gastric emptying and block emesis. Neuropharmacology. 1987 Jul;26(7A):669-77.

合成路线

24201-13-6 70180-92-6 ~% 70181-03-2

文献：A. H. Robins Company, Inc. Patent: US4207327 A1, 1980 ;

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