184653-84-7

• 常用中文名：Carabersat
• 常用英文名：Carabersat
• CAS号：184653-84-7
• 分子式：C₂₀H₂₀FNO₄
• 分子量：357.37600
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2016-11-13 14:10:20
• 更新时间：2024-01-09 17:56:08
• Carabersat 是一种有效的抗惊厥剂。

名称

• 中文名: Carabersat
• 英文名: (3R,4S)-6-Acetyl-4-(4-fluorobenzamido)-3,4-dihydro-2,2-dimethyl-3-hydroxy-2H-1-benzopyran
• 英文别名: carabersat; CARABERSAT; trans-4-(4-fluorobenzoylamino)-6-acetyl-3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-3-ol; trans-(+)-6-acetyl-4S-(4-fluorobenzoylamino)-3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-3R-ol; trans-(+)-6-acetyl-4S-(4-fluorobenzoylamino)-3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-benzo[b]pyran-3R-ol

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₀FNO₄
• 分子量: 357.37600
• 精确质量: 357.13800
• PSA: 75.63000
• LogP: 3.42220
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Carabersat 是一种有效的抗惊厥剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: [3H] Carabersat([3H] SB 204269)以中等亲和力(Kd 40 nM)结合大鼠前脑膜,pKi值为7.3 [1]。 Carabersat能够与小鼠前脑膜结合,并且结合是可饱和的和立体特异性的,Kd为53nM。标记的[3H] Carabersat产生的Kd为32 nM [2]。 Carabersat(SB-204269,1-100μM)对培养的海马神经元中的Na +电流没有影响。 Carabersat也显示通过提高外部K +引起的动作电位放电没有影响[3]。 Carabersat(SB-204269)在结构上与苯并吡喃ATP敏感性钾通道(KATP)开放剂cromakalim相关,但具有相反的立体化学,并且Carabersat的作用机制不被认为涉及KATP [4]。
• 体内研究: Carabersat(5b)显着提高小鼠的抗惊厥活性[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]在该模型中，使用“上下”冲击滴定法评估10-20只幼稚小鼠（25-30g）的组在单个角膜电休克后产生强直性后肢延伸性癫痫发作。药物治疗的效果表示为来自媒介物对照值的百分比变化，并且进行组间的统计比较。在电击施用前1小时，Carabersat以1％甲基纤维素的细悬浮液口服给药[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wai N. Chan, et al. Synthesis of Novel trans-4-(Substituted-benzamido)-3,4-dihydro-2H-benzo[b]pyran-3-ol Derivatives as Potential Anticonvulsant Agents with a Distinctive Binding Profile. J. Med. Chem., 1996, 39 (23), pp 4537-4539.

  [2]. Herdon H, et al. The novel anticonvulsant SB 204269 binds to a stereospecific site in the mouse brain. Eur J Pharmacol. 1996 Oct 31;314(3):R7-8.

  [3]. Caeser M, et al. Lack of effect of the novel anticonvulsant SB-204269 on voltage-dependent currents in neurones cultured from rat hippocampus. Neurosci Lett. 1999 Aug 13;271(1):57-60.

  [4]. Crespi F, et al. SB-204269 SmithKline Beecham. IDrugs. 1998 Sep;1(5):595-8.