中文名 | N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺 |
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英文名 | N-[2-[3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]quinoxaline-2-carboxamide |
中文别名 | N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉羧酰胺 |
英文别名 |
N-(2-(3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)quinoxaline-2-carboxamide
SRT 1720 |
描述 | SRT 1720 是人 SIRT1 的有效激活剂,EC1.5 值为 0.16 μM,同时抑制 SIRT2 和 SIRT3,EC1.5 值分别为 37 μM 和 > 300 μM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
SIRT1:0.16 μM (EC1.5) SIRT2:37 μM (EC1.5) |
体外研究 | 即使没有SIRT1,SRT 1720也能有效降低细胞中p53的乙酰化,这归因于组蛋白乙酰转移酶p300的抑制[2]。 |
体内研究 | SRT 1720(10,30,100 mg/kg,po)在4周后显着降低高胰岛素血症,部分正常化升高的胰岛素水平,类似于罗格列酮治疗。在Lepob/ob小鼠中,SRT 1720治疗显着降低空腹血糖至接近正常水平[1]。 SRT 1720具有抵抗饮食引起的肥胖对小鼠的负面影响的能力,并且通过SIRT1的下游靶标如PGC1α和FOXO1与脂肪酸和氧化代谢的代谢适应有关[2]。 SRT 1720(50-100 mg/kg,po),在肺气肿发展期间减弱弹性蛋白酶诱导的空域扩大和肺功能损害,并降低WT小鼠的动脉血氧饱和度[3]。 |
动物实验 | 小鼠:给9周龄的C57BL / 6雄性小鼠喂食高脂肪饮食(来自脂肪的60%卡路里),直到它们的平均体重达到约40g。然后将小鼠分成试验组(每组6-10只)。每天一次通过口服强饲法施用SRT1460(100mg / kg),SRT1720(100mg / kg),SRT501(500mg / kg)和罗格列酮(5mg / kg)。使用的载体是2%HPMC + 0.2%DOSS。每周两次测量各个小鼠体重。在给药2,4,6,8和10周时,采取进食的血糖测量,并且在治疗5周后,对来自每组的所有小鼠进行IPGTT。治疗10周后,进行ITT。使用JMP程序完成统计分析。通过单向ANOVA分析数据,并使用Dunnett检验与对照进行比较。 p值<0.05表示组之间的显着差异。 |
参考文献 |
密度 | 1.46 |
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熔点 | 221ºC |
分子式 | C25H23N7OS |
分子量 | 469.56100 |
精确质量 | 469.16800 |
PSA | 115.69000 |
LogP | 4.00320 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |
海关编码 | 2934100090 |
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~% 925434-55-5 |
文献:WO2008/156866 A1, ; Page/Page column 74 ; WO 2008/156866 A1 |
~% 925434-55-5 |
文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 52, # 5 p. 1275 - 1283 |
上游产品 2 | |
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下游产品 0 |
海关编码 | 2934100090 |
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中文概述 | 2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
Summary | 2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0% |