152658-17-8

• 常用中文名：盐酸纳呋拉啡
• 常用英文名：Nalfurafine hydrochloride
• CAS号：152658-17-8
• 分子式：C₂₈H₃₃ClN₂O₅
• 分子量：513.025
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2018-03-21 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 18:34:07
• Nalfurafine hydrochloride是一种κ-opioid激动剂，是日本批准的抗瘙痒药物。

名称

• 中文名: 纳呋拉啡
• 英文名: Nalfurafine Hydrochloride
• 英文别名: Nalfurafine hydrochloride; (2E)-N-[(5α,6β)-17-(Cyclopropylmethyl)-3,14-dihydroxy-4,5-epoxymorphinan-6-yl]-3-(3-furyl)-N-methylacrylamide hydrochloride (1:1); 2-Propenamide, N-[(5α,6β)-17-(cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-yl]-3-(3-furanyl)-N-methyl-, (2E)-, hydrochloride (1:1); (E)-N-[(4R,4aS,7R,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-yl]-3-(furan-3-yl)-N-methylprop-2-enamide,hydrochloride; Nalfurafine (hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₃ClN₂O₅
• 分子量: 513.025
• 精确质量: 512.207825
• PSA: 86.38000
• LogP: 3.82960
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Nalfurafine hydrochloride是一种κ-opioid激动剂,是日本批准的抗瘙痒药物。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 纳呋法芬(皮下注射,0.015mg/kg)与EOM-salvinorin-B合用可产生相当于5mg/kg的脊髓镇痛作用,并可增强5mg/kg吗啡的脊髓上镇痛作用[1]。纳呋芬(皮下注射,4μg/kg)对醋酸引起的腹壁收缩的抑制作用呈剂量依赖性增加,注射后30min腹壁收缩的抑制作用达到峰值,在[2]后4h逐渐下降并恢复到注射前水平。动物模型：雄性和雌性C57BL/6J小鼠[1]剂量：0.015mg/kg给药：皮下注射结果：有可能提高吗啡等MOR靶向镇痛药的治疗潜力。
• 参考文献:

  [1]. Kaski SW, et al. Preclinical Testing of Nalfurafine as an Opioid-sparing Adjuvant that Potentiates Analgesia by the Mu Opioid Receptor-targeting Agonist Morphine.J Pharmacol Exp Ther. 2019 Nov;371(2):487-499.

  [2]. Endoh T, et al. Potent antinociceptive effects of TRK-820, a novel kappa-opioid receptor agonist.Life Sci. 1999;65(16):1685-94.