RO 5256390

• 常用名: RO 5256390
• 英文名: RO 5256390
• CAS号: 1043495-96-0
• 分子量: 218.295
• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 330.9±25.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₈N₂O
• 熔点: N/A
• 闪点: 153.9±23.2 °C

RO 5256390用途

RO5256390 是微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂,是一种内源性微量胺结合的高度保守的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。RO5256390 可通过药物对中脑皮质系统的作用,减少药物滥用的多种行为效应。RO5256390 是一种单胺,能调节神经传递,可以阻止精神刺激剂引起的亢奋,并产生类似抗精神病药物奥氮平的大脑激活模式,显示出类似抗精神病药物的特性。

RO 5256390名称

• 英文名: 2-Oxazolamine, 4,5-dihydro-4-[(2S)-2-phenylbutyl]-, (4S)

RO 5256390生物活性

• 描述: RO5256390 是微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂,是一种内源性微量胺结合的高度保守的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。RO5256390 可通过药物对中脑皮质系统的作用,减少药物滥用的多种行为效应。RO5256390 是一种单胺,能调节神经传递,可以阻止精神刺激剂引起的亢奋,并产生类似抗精神病药物奥氮平的大脑激活模式,显示出类似抗精神病药物的特性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Ferragud A, et al. The Trace Amine-Associated Receptor 1 Agonist RO5256390 Blocks Compulsive, Binge-like Eating in Rats. Neuropsychopharmacology. 2017 Jun;42(7):1458-1470.

  [2]. Revel FG, et al. A new perspective for schizophrenia: TAAR1 agonists reveal antipsychotic- and antidepressant-like activity, improve cognition and control body weight. Mol Psychiatry. 2013 May;18(5):543-56.

RO 5256390物理化学性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 330.9±25.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₈N₂O
• 分子量: 218.295
• 闪点: 153.9±23.2 °C
• 精确质量: 218.141907
• LogP: 2.85
• InChIKey: IXDKFUBXESWHSL-JQWIXIFHSA-N
• SMILES: CCC(CC1COC(N)=N1)c1ccccc1
• 蒸汽压: 0.0±0.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.576

RO 5256390靶点实验

查看更多实验

实验名称：Selectivity ratio of EC50 for human adrenergic alpha 2A receptor expressed in CHL cel... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3783758

实验名称：Covalent protein binding in human hepatocytes assessed per 10'6 cells by mass spectro... 来源：ChEMBL 靶标：Hepatocyte External Id：CHEMBL3783765

实验名称：Covalent protein binding in human liver microsomes assessed per mg of protein by mass... 来源：ChEMBL 靶标：Liver microsome External Id：CHEMBL3783764

实验名称：Clearance in human hepatocytes 来源：ChEMBL 靶标：Hepatocyte External Id：CHEMBL3783763

实验名称：Clearance in human liver microsomes 来源：ChEMBL 靶标：Liver microsome External Id：CHEMBL3783762

实验名称：Effective permeability of the compound by PAMPA 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3783769

实验名称：Lipophilicity, logD of the compound at pH 7.4 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3783768

实验名称：Thermodynamic solubility of the compound in 0.05 M phosphate buffer at pH 7.2 to 7.5 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3783767

实验名称：Dissociation constant, pKa of the compound 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3783766

实验名称：Radioligand Binding Assay from US Patent US8604061: "2-aminooxazolines as TAAR1 ligan... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_6116_1

共24条，当前第1页，共3页

1

2

3

RO 5256390英文别名

• (4S)-4-[(2S)-2-Phenylbutyl]-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine
• (S)-4-((S)-2-Phenylbutyl)-4,5-dihydrooxazol-2-amine
• (S)-4-((S)-2-Phenyl-butyl)-4,5-dihydro-oxazol-2-ylamine