来他替尼

更新时间:2024-01-05 19:22:41

来他替尼结构式
来他替尼结构式
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常用名 来他替尼 英文名 Lestaurtinib
CAS号 111358-88-4 分子量 439.463
密度 1.7±0.1 g/cm3 沸点 723.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H21N3O4 熔点 215-220ºC
MSDS 中文版 美版 闪点 391.0±32.9 °C

 来他替尼用途


Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。

 来他替尼名称

中文名 来他替尼
英文名 Lestaurtinib
英文别名 更多

 来他替尼生物活性

描述 Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
相关类别
靶点

JAK2:0.9 nM (IC50)

TrkA:25 nM (IC50)

FLT3:3 nM (IC50)

参考文献

[1]. Miknyoczki SJ, et al. The novel Trk receptor tyrosine kinase inhibitor CEP-701 (KT-5555) exhibits antitumor efficacy against human pancreatic carcinoma (Panc1) xenograft growth and in vivo invasiveness. Ann N Y Acad Sci. 1999 Jun 30;880:252-62.

 来他替尼物理化学性质

密度 1.7±0.1 g/cm3
沸点 723.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 215-220ºC
分子式 C26H21N3O4
分子量 439.463
闪点 391.0±32.9 °C
精确质量 439.153198
PSA 88.65000
LogP 3.37
外观性状 灰白色固体
蒸汽压 0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率 1.880
储存条件 Desiccate at -20°C
稳定性 Photosensitive
水溶解性 DMSO: >10mg/mL

 来他替尼合成线路

~81%

来他替尼结构式

来他替尼

111358-88-4

文献:Gingrich, Diane E.; Hudkins, Robert L. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2002 , vol. 12, # 20 p. 2829 - 2831 Title/Abstract Full Text View citing articles Show Details Gingrich, Diane E.; Yang, Shi X.; Gessner, George W.; Angeles, Thelma S.; Hudkins, Robert L. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 11 p. 3776 - 3783

 来他替尼上下游产品

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 来他替尼英文别名

SP 924
Lestaurtinib
KT 5555
CEP-701 hydrate
CEP-701
(15S,16S,18R)-16-Hydroxy-16-(hydroxymethyl)-15-methyl-28-oxa-4,14,19-triazaoctacyclo[12.11.2.1.0.0.0.0.0]octacosa-1,6,8,10,12,20,22,24,26-nonaen-3-one
UNII-DO989GC5D1
6,9-Epoxy-15H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocin-15-one, 6,7,8,9,16,17-hexahydro-7-hydroxy-7-(hydroxymethyl)-6-methyl-, (6S,7S,9R)-
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