ASP7657

• 常用名: ASP7657
• 英文名: ASP7657
• CAS号: 1196045-28-9
• 分子量: 509.529
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₂₆F₃N₃O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ASP7657用途

ASP7657(ASP-7657)是一种有效的,选择性的口服活性前列腺素EP4受体拮抗剂,对于大鼠和人EP4受体,Ki值分别为6.02 nM和2.21 nM；有效抑制PGE2诱导的CHO细胞cAMP增加。表达大鼠EP4受体和人淋巴母细胞T(Jurkat)细胞,IC50值分别为0.86 nM和0.29 nM；不抑制表达大鼠EP1和EP3受体的HEK293细胞中PGE2诱导的细胞内钙增加,或表达大鼠EP2受体的CHO细胞中cAMP增加；剂量依赖性抑制PGE2介导的抑制LPS诱导的大鼠全血培养物中TNF-α的释放,以0.1mg/kg的剂量减轻2型糖尿病小鼠的白蛋白尿。糖尿病第1阶段已停止

ASP7657名称

• 英文名: ASP7657

ASP7657生物活性

• 描述: ASP7657(ASP-7657)是一种有效的,选择性的口服活性前列腺素EP4受体拮抗剂,对于大鼠和人EP4受体,Ki值分别为6.02 nM和2.21 nM；有效抑制PGE2诱导的CHO细胞cAMP增加。表达大鼠EP4受体和人淋巴母细胞T(Jurkat)细胞,IC50值分别为0.86 nM和0.29 nM；不抑制表达大鼠EP1和EP3受体的HEK293细胞中PGE2诱导的细胞内钙增加,或表达大鼠EP2受体的CHO细胞中cAMP增加；剂量依赖性抑制PGE2介导的抑制LPS诱导的大鼠全血培养物中TNF-α的释放,以0.1mg/kg的剂量减轻2型糖尿病小鼠的白蛋白尿。糖尿病第1阶段已停止
• 参考文献: References 1. Mizukami K, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2018 Aug 3. doi: 10.1007/s00210-018-1545-x. View Related Products by Target Prostaglandin Receptor Diabetes

ASP7657物理化学性质

• 分子式: C₂₈H₂₆F₃N₃O₃
• 分子量: 509.529
• InChIKey: HBDTYYZZYCVTIJ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(NCC1CCC(C(=O)O)CC1)c1cc(C(F)(F)F)cc2ccn(Cc3ccc4ccccc4n3)c12