SX-517

• 常用名: SX-517
• 英文名: SX-517
• CAS号: 1240494-13-6
• 分子量: 382.216
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₁₆BFN₂O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

SX-517用途

一种有效的,特异性的,非竞争性的双重CXCR1和CXCR2拮抗剂,IC50分别为38 nM(相对于CXCL1)和36 nM(相对于CXCL8)；抑制人PMN中CXCL1诱导的Ca(2+)通量,但对Ca没有影响(由C5a,fMLF或PAF诱导的2+)通量；在表达CXCR2的重组HEK293细胞中拮抗CXCL8诱导的[(35)S]GTPγS结合(IC50=60nM)和ERK1/2磷酸化；在体内鼠模型(0.2mg/kg iv)中显着抑制炎症。

SX-517名称

• 英文名: SX-517

SX-517生物活性

• 描述: 一种有效的,特异性的,非竞争性的双重CXCR1和CXCR2拮抗剂,IC50分别为38 nM(相对于CXCL1)和36 nM(相对于CXCL8)；抑制人PMN中CXCL1诱导的Ca(2+)通量,但对Ca没有影响(由C5a,fMLF或PAF诱导的2+)通量；在表达CXCR2的重组HEK293细胞中拮抗CXCL8诱导的[(35)S]GTPγS结合(IC50=60nM)和ERK1/2磷酸化；在体内鼠模型(0.2mg/kg iv)中显着抑制炎症。
• 参考文献: References 1. Maeda DY, et al. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8378-97. 2. Schuler AD, et al.Bioorg Med Chem Lett. 2015 Sep 15;25(18):3793-7. View Related Products by Target Chemokine Receptor (CCR and CXCR)

SX-517物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₁₆BFN₂O₃S
• 分子量: 382.216
• 精确质量: 382.095886
• LogP: 3.98
• InChIKey: VZRIHFZJVIOJBE-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(Nc1ccc(F)cc1)c1ccc(SCc2ccccc2B(O)O)nc1
• 折射率: 1.663

SX-517靶点实验

查看更多实验

实验名称：AUC in rat at 1 mg/kg, po by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3427967

实验名称：Metabolic stability in monkey liver microsomes assessed as compound remaining at 1 uM... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3427965

实验名称：AUC in rat at 1 mg/kg, iv by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3427966

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实验名称：Antagonist activity at human CXCR2 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in... 来源：ChEMBL 靶标：C-X-C chemokine receptor type 2 External Id：CHEMBL3386570

实验名称：Effect on cell surface expression of human CXCR2 expressed in HEK293 cell membranes a... 来源：ChEMBL 靶标：C-X-C chemokine receptor type 2 External Id：CHEMBL3386569

实验名称：FLIPR-3 Calcium Assay from US Patent USRE47267: "Pyridinecarboxamides as CXCR2 modula... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_2339_1

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SX-517英文别名

• {2-[({5-[(4-Fluorophenyl)carbamoyl]-2-pyridinyl}sulfanyl)methyl]phenyl}boronic acid
• SX-517