Ro 31-8220甲磺酸盐(二吲哚基顺丁烯二酰亚胺 IX)

• 常用名: Ro 31-8220甲磺酸盐(二吲哚基顺丁烯二酰亚胺 IX)
• 英文名: Ro 31-8220
• CAS号: 125314-64-9
• 分子量: 457.55
• 密度: 1.42g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₂₃N₅O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。

名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: Ro 31-8220
• 英文名: Ro 31-8220

生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  PKC-α:5 nM (IC50)

  PKC-βII:14 nM (IC50)

  PKC-βI:24 nM (IC50)

  PKC-ε:24 nM (IC50)

  PKC-γ:27 nM (IC50)

  Rat Brain PKC:23 nM (IC50)

  MAPKAP-K1b:3 nM (IC50)

  MSK1:8 nM (IC50)

  S6K1:15 nM (IC50)

  GSK3β:38 nM (IC50)

• 体外研究: Ro 31-8220是一种有效的PKC抑制剂,PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε和大鼠脑PKC的IC50分别为5,24,14,27,24和23 nM [1]。 Ro 31-8220还显着抑制MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1和GSK3β(分别为IC50,3,8,15和38nM),对MKK3,MKK4,MKK6和MKK7没有影响。此外,Ro 31-8220直接抑制电压依赖的Na +通道[2]。 Ro 31-8220(1μM)对小脑颗粒神经元中的对氧磷诱导的神经细胞死亡具有神经保护作用,阻断对氧磷诱导的caspase-3活性,并减少对氧磷诱导的磷酸化PKC平衡水平的增加[3]。
• 体内研究: Ro 31-8220(6mg/kg/d,sc)耐受性良好,并且在小鼠中具有5.7小时的半衰期。 Ro 31-8220处理的MLP -/-小鼠在治疗6周后显示出在缩短分数中的显着挽救,但WT小鼠显示没有变化[4]。
• 细胞实验: 将对氧磷（200μM）的神经毒性浓度在体外（DIV）8的颗粒细胞培养物中加入指定的时间。在DIV 8：Ro上对氧磷暴露之前或之后将下列药物加入到颗粒细胞培养物中在加入对氧磷之前15分钟或之后3小时加入-81-3220（1μM）。在加入对氧磷[1]之前15分钟加入TPA（0.1μM）。
• 动物实验: 小鼠[4]研究了在MLP - / - 心力衰竭小鼠中长期使用Ro 31-8220超过4至6周的影响。在研究开始时和6周后通过超声心动图评估所有小鼠的心室表现。 Ro 31-8220（或载体）每天皮下注射一次，剂量为6 mg / kg / d [4]。
• 参考文献:

  [1]. Wilkinson SE, et al. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J. 1993 Sep 1;294 ( Pt 2):335-7.

  [2]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.

  [3]. Tian F, et al. Inhibition of protein kinase C protects against paraoxon-mediated neuronal cell death. Neurotoxicology. 2007 Jul;28(4):843-9. Epub 2007 Apr 20.

  [4]. Hambleton M, et al. Pharmacological- and gene therapy-based inhibition of protein kinase Calpha/beta enhances cardiac contractility and attenuates heart failure. Circulation. 2006 Aug 8;114(6):574-82.

物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.42g/cm3
• 分子式: C₂₅H₂₃N₅O₂S
• 分子量: 457.55
• PSA: 193.95000
• LogP: 5.43060
• InChIKey: DSXXEELGXBCYNQ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cn1cc(C2=C(c3cn(CCCSC(=N)N)c4ccccc34)C(=O)NC2=O)c2ccccc21
• 储存条件: 2-8℃

靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：NCATS Kinetic Aqueous Solubility Profiling 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ADME-solubility1

实验名称：NCATS Parallel Artificial Membrane Permeability Assay (PAMPA) Profiling 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ADME-PAMPA1

实验名称：Inhibition of human GSK3-beta 来源：ChEMBL 靶标：Glycogen synthase kinase-3 beta External Id：CHEMBL1034478

实验名称：Inhibition of KDR at 10 uM by ELISA based method 来源：ChEMBL 靶标：Vascular endothelial growth factor receptor 2 External Id：CHEMBL1777647

实验名称：Inhibition of Flt1 at 10 uM by ELISA based method 来源：ChEMBL 靶标：Vascular endothelial growth factor receptor 1 External Id：CHEMBL1777646

实验名称：Inhibition of PDGFRalpha at 10 uM by ELISA based method 来源：ChEMBL 靶标：Platelet-derived growth factor receptor alpha External Id：CHEMBL1777649

实验名称：Inhibition of c-Kit at 10 uM by ELISA based method 来源：ChEMBL 靶标：Mast/stem cell growth factor receptor Kit External Id：CHEMBL1777648

实验名称：Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by M... 来源：ChEMBL 靶标：MCF7 External Id：CHEMBL2350995

实验名称：Inhibition of RET at 10 uM by ELISA based method 来源：ChEMBL 靶标：Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret External Id：CHEMBL1777651

实验名称：Inhibition of PDGFRbeta at 10 uM by ELISA based method 来源：ChEMBL 靶标：Platelet-derived growth factor receptor beta External Id：CHEMBL1777650

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英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Bisindolylmaleimide IX
• Bisindolylmaleimide I
• RBT205 INHIBITOR

常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Ro 31-8220的极性表面积PSA是多少？

A: Ro 31-8220极性表面积PSA为193.95000。

Q: Ro 31-8220的InChIKey是什么？

A: Ro 31-8220InChIKey为DSXXEELGXBCYNQ-UHFFFAOYSA-N。

Q: Ro 31-8220有哪些英文别名？

A: Ro 31-8220英文别名有：Bisindolylmaleimide IX、 Bisindolylmaleimide I、 RBT205 INHIBITOR。

Q: Ro 31-8220的LogP（油水分配系数）是多少？

A: Ro 31-8220LogP（油水分配系数）为5.43060。

Q: Ro 31-8220的分子量是多少？

A: Ro 31-8220分子量为457.55。

Q: 125314-64-9的中文名称是什么？

A: 125314-64-9的中文名称为Ro 31-8220。

Q: Ro 31-8220的储存条件是什么？

A: Ro 31-8220储存条件：2-8℃。

Q: Ro 31-8220有什么用途？

A: Ro 31-8220主要用途：Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。

Q: Ro 31-8220的英文名称是什么？

A: Ro 31-8220英文名称为Ro 31-8220。

Q: Ro 31-8220的CAS号是多少？

A: Ro 31-8220CAS号为125314-64-9。

生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司