LY3020371 hydrochloride结构式
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常用名 | LY3020371 hydrochloride | 英文名 | LY3020371 hydrochloride |
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CAS号 | 1377615-44-5 | 分子量 | 395.81 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C15H16ClF2NO5S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
LY3020371 hydrochloride用途LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。 |
英文名 | LY3020371 hydrochloride |
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描述 | LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
mGluR2:5.3 nM (Ki) mGluR3:2.5 nM (Ki) |
体外研究 | LY3020371盐酸盐(LY3020371.HCl)以高亲和力(hmGlu2 Ki = 5.26 nM; hmGlu3 Ki = 2.50 nM)取代mGlu2/3激动剂配体[3H]-459477的结合[1]。LY3020371盐酸盐(LY3020371.HCl)(0.1nM-100μM; 1小时)有效阻断mGlu2/3激动剂(DCG-IV)抑制的,福司柯林刺激的cAMP形成(IC50 = 16.2nM),这种效应在表达hmGlu3的细胞中也观察到(IC50 = 6.21nM)[1]。LY3020371盐酸盐(LY3020371.HCl)阻断激动剂抑制的自发Ca2+振荡(IC50 = 34 nM)和完整的海马切片制备(IC50 = 46 nM)[1]。 |
体内研究 | LY3020371盐酸盐(LY3020371.HCl)(静脉注射;3-15 mg/kg)导致脑脊液药物水平,预期可有效阻断mGlu2/3受体[1]。LY3020371盐酸盐(LY3020371)(腹膜内注射;3mg/kg,10_mg/kg;2小时)具有明显的促醒作用,导致Wistar大鼠在轻度阶段的NREM睡眠大大减少[3]。 |
参考文献 |
分子式 | C15H16ClF2NO5S |
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分子量 | 395.81 |