LY3020371 hydrochloride

更新时间:2024-01-08 22:05:02

LY3020371 hydrochloride结构式
LY3020371 hydrochloride结构式
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常用名 LY3020371 hydrochloride 英文名 LY3020371 hydrochloride
CAS号 1377615-44-5 分子量 395.81
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C15H16ClF2NO5S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 LY3020371 hydrochloride用途


LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。

 LY3020371 hydrochloride名称

英文名 LY3020371 hydrochloride

 LY3020371 hydrochloride生物活性

描述 LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。
相关类别
靶点

mGluR2:5.3 nM (Ki)

mGluR3:2.5 nM (Ki)

体外研究 LY3020371盐酸盐(LY3020371.HCl)以高亲和力(hmGlu2 Ki = 5.26 nM; hmGlu3 Ki = 2.50 nM)取代mGlu2/3激动剂配体[3H]-459477的结合[1]。LY3020371盐酸盐(LY3020371.HCl)(0.1nM-100μM; 1小时)有效阻断mGlu2/3激动剂(DCG-IV)抑制的,福司柯林刺激的cAMP形成(IC50 = 16.2nM),这种效应在表达hmGlu3的细胞中也观察到(IC50 = 6.21nM)[1]。LY3020371盐酸盐(LY3020371.HCl)阻断激动剂抑制的自发Ca2+振荡(IC50 = 34 nM)和完整的海马切片制备(IC50 = 46 nM)[1]。
体内研究 LY3020371盐酸盐(LY3020371.HCl)(静脉注射;3-15 mg/kg)导致脑脊液药物水平,预期可有效阻断mGlu2/3受体[1]。LY3020371盐酸盐(LY3020371)(腹膜内注射;3mg/kg,10_mg/kg;2小时)具有明显的促醒作用,导致Wistar大鼠在轻度阶段的NREM睡眠大大减少[3]。
参考文献

[1]. Witkin JM, et al. In vitro pharmacological and rat pharmacokinetic characterization of LY3020371, a potent and selective mGlu2/3 receptor antagonist. Neuropharmacology. 2017 Mar 15;115:100-114.

[2]. Witkin JM, et al. Preclinical predictors that the orthosteric mGlu2/3 receptor antagonist LY3020371 will not engender ketamine-associated neurotoxic, motor, cognitive, subjective, or abuse-liability-related effects. Pharmacol Biochem Behav. 2017 Apr;155:43-55.

[3]. Wood CM, et al. Investigating the role of mGluR2 versus mGluR3 in antipsychotic-like effects, sleep-wake architecture and network oscillatory activity using novel Han Wistar rats lacking mGluR2 expression. Neuropharmacology. 2018 Sep 15;140:246-259.

 LY3020371 hydrochloride物理化学性质

分子式 C15H16ClF2NO5S
分子量 395.81