Lys01三盐酸盐

更新时间:2019-06-14 10:39:02

Lys01三盐酸盐结构式
Lys01三盐酸盐结构式
常用名 Lys01三盐酸盐 英文名 Lys01 trihydrochloride
CAS号 1391426-24-6 分子量 549.751
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H26Cl5N5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Lys01三盐酸盐用途


Lys01 trihydrochloride (Lys05) 是新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中,对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6, 3.8, 6 和7.9 μM。

 Lys01三盐酸盐名称

中文名 Lys01三盐酸盐
英文名 Lys01 trihydrochloride
英文别名 更多

 Lys01三盐酸盐生物活性

描述 Lys01 trihydrochloride (Lys05) 是新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中,对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6, 3.8, 6 和7.9 μM。
相关类别
靶点

IC50: 3.6 μM (1205Lu), 3.8 μM (c8161), 6 μM (LN229), 7.9 μM (HT-29)[1]

体外研究 Lys01是比HCQ强10倍的自噬抑制剂。与HCQ,Lys05(Lys01的水溶性盐)相比,更有效地积聚在溶酶体内并使其脱酸。 Lys01和lys01三盐酸盐产生LC3II / LC3I比例的等效剂量依赖性增加,自噬货物蛋白p62的积累,以及MTT测定中相同的IC50值[1]。
体内研究 通过这种高剂量的短期治疗,没有小鼠死亡,但是在给药2天后,观察到用溶血素盐三盐酸盐76mg / kg ip处理的小鼠具有弓背和嗜睡。在形态学上,EM显示具有完整核和细胞质膜的细胞在lys01三盐酸盐处理的肿瘤中含有大的AV。与对照相比,lys01三盐酸盐处理的肿瘤中的肿瘤生长显着受损。与载体处理的对照相比,Lys01三盐酸盐处理导致平均每日肿瘤生长速率降低53%。与对照治疗的肿瘤相比,在HCQ-和lys01三盐酸盐治疗的肿瘤中,分别在治疗14天结束时观察到AV显着的3倍和6倍积累[1]。
细胞实验 用lys01三盐酸盐(0,0.01,0.1,1和10μM)或Lys01(0,0.01,0.1,1和10μM)处理1205Lu,c8161,LN229和HT-29细胞,重复5次,持续72小时。酸性Phsophatase测定试剂盒用于MTT测定[1]。
动物实验 小鼠:为了研究lys01三盐酸盐的安全性及其对自噬的体内作用,用ip每日PBS或等摩尔剂量的HCQ或lys01三盐酸盐[HCQ 60 mg / kg(138 nM / g))治疗与肿瘤大小匹配的c8161异种移植物。 ,lys01三盐酸盐76 mg / kg(138 nM / g)],持续48 h [1]。
参考文献

[1]. McAfee Q, et al. Autophagy inhibitor Lys05 has single-agent antitumor activity and reproduces the phenotype of a genetic autophagy deficiency. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 May 22;109(21):8253-8.

 Lys01三盐酸盐物理化学性质

分子式 C23H26Cl5N5
分子量 549.751
精确质量 547.063110

 Lys01三盐酸盐英文别名

N'-(7-Chloro-4-quinolinyl)-N-{2-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]ethyl}-N-methyl-1,2-ethanediamine trihydrochloride
1,2-Ethanediamine, N2-(7-chloro-4-quinolinyl)-N1-[2-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]ethyl]-N1-methyl-, hydrochloride (1:3)
Lys01 (trihydrochloride)
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参考价格:$121/10mM*1mLinWater

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