Ca2+通道激动剂1

• 常用名: Ca2+通道激动剂1
• 英文名: Ca2+ channel agonist 1
• CAS号: 1402821-24-2
• 分子量: 354.45
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₂₆N₆O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Ca2+通道激动剂1用途

Ca^2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca^2+ channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂，EC₅₀ 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM，对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。

Ca2+通道激动剂1名称

• 中文名: Ca2+通道激动剂1
• 英文名: Ca2+ channel agonist 1

Ca2+通道激动剂1生物活性

• 描述: Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂,EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  CDK2:3.34 μM (EC50)

  N-Type Ca2+ Channel:14.23 μM (EC50)

• 体外研究: Ca2 +通道激动剂1(化合物13d)是N型Ca2 +通道的激动剂和Cdk2的抑制剂,EC50分别为14.23μM和3.34μM。 Ca 2+通道激动剂1表现出大约1。与标准的(R)-roscovitine相比,激动作用增加2倍,cdk2激酶活性降低22倍[1]。
• 细胞实验: 简而言之，移液管溶液由pH7.4的70nM Cs 2 SO 4,60mM CsCl，1mM MgCl 2和10mM HEPES组成。将培养的细胞浸泡在由pH 7.4的130mM氯化胆碱（ChCl），10mM四乙基氯化铵（TEA-Cl），2mM CaCl 2,1mM MgCl 2和10mM HEPES组成的盐水中。贴片移液器由硼硅酸盐玻璃制成，并且减去电容电流和被动膜对电压指令的响应。电流通过放大器放大，以5kHz滤波，并以10kHz数字化以用于后续分析。在记录期间减去-11.3mV的液体结电位。为了测量对钙通道尾电流的影响，在施加衍生物（包括Ca 2+通道激动剂1）之前和之后测量尾电流积分，每个迹线的积分被归一化至其峰值。
• 参考文献:

  [1]. Liang M, et al. Synthesis and biological evaluation of a selective N- and p/q-type calcium channel agonist. ACS Med Chem Lett. 2012 Oct 1;3(12):985-990.

Ca2+通道激动剂1物理化学性质

• 分子式: C₁₉H₂₆N₆O
• 分子量: 354.45
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥