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Tryptamine guanosine carbamate

更新时间:2024-01-12 16:26:49

Tryptamine guanosine carbamate结构式
Tryptamine guanosine carbamate结构式
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常用名 Tryptamine guanosine carbamate 英文名 Tryptamine guanosine carbamate
CAS号 1414808-96-0 分子量 469.45
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H23N7O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Tryptamine guanosine carbamate用途


色胺鸟苷氨基甲酸酯(TpGc)是一种选择性HINT1(组氨酸三联体核苷酸结合蛋白1)抑制剂(Ki=34μM,Kd=3.65μM)。色胺鸟苷氨基甲酸酯显著增强吗啡的抗伤害作用,同时阻止耐受的发展[1]。

 Tryptamine guanosine carbamate名称

中文名 TpGc
英文名 Tryptamine guanosine carbamate

 Tryptamine guanosine carbamate生物活性

描述 色胺鸟苷氨基甲酸酯(TpGc)是一种选择性HINT1(组氨酸三联体核苷酸结合蛋白1)抑制剂(Ki=34μM,Kd=3.65μM)。色胺鸟苷氨基甲酸酯显著增强吗啡的抗伤害作用,同时阻止耐受的发展[1]。
相关类别
体内研究 20 nmol TpGc预处理可增强129只HINT1+/+小鼠的吗啡抗伤害作用,但对HINT1-/-小鼠无效。在吗啡启动剂量前20 min给予7和20 nmol TpGc可显著降低HINT1+/+小鼠的急性抗伤害耐受性,但对HINT1-/-动物没有影响[1]。TpGc减少吗啡促进的NMDAR活性的募集。在患有慢性收缩损伤并伴有NMDAR活性增加的小鼠中,单次侧脑室注射TpGc(20 nmol)可在数天内减弱NMDAR功能并缓解机械性痛觉超敏[1]。
参考文献

[1]. Garzón J, et al. HINT1 protein: a new therapeutic target to enhance opioid antinociception and block mechanical allodynia. Neuropharmacology. 2015;89:412-423.

 Tryptamine guanosine carbamate物理化学性质

分子式 C21H23N7O6
分子量 469.45
储存条件 2-8°C,密封,干燥
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