N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺

更新时间:2024-01-02 13:32:05

N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺结构式
N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺结构式
品牌特惠专场
常用名 N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺 英文名 LMK 235
CAS号 1418033-25-6 分子量 294.346
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C15H22N2O4 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 用途


LMK-235 是一种有效的,选择性的 HDAC4/5 抑制剂,可抑制 HDAC5,HDAC4,HDAC6,HDAC1,HDAC2,HDAC11 和 HDAC8 的活性,IC50 值分别为 4.22 nM,11.9 nM,55.7 nM,320 nM,881 nM,852 nM 和 1278 nM,可用于癌症研究。

 作用


体外活性:LMK-235对乳腺肿瘤细胞系MDA-MB-231,舌癌细胞系Cal27和食道癌细胞系Kyse510表现出高细胞毒性,并明显增强顺铂的细胞毒性。此外,LMK-235也对多种疟原虫生命周期阶段表现出纳摩尔级的活性。LMK-235在对顺铂化合物敏感性不同的人癌细胞系中引起HDAC抑制,IC50 <1 μM。

 名称

中文名 N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺
英文名 N-{[6-(Hydroxyamino)-6-oxohexyl]oxy}-3,5-dimethylbenzamide
英文别名 更多

 生物活性

描述 LMK-235 是一种有效的,选择性的 HDAC4/5 抑制剂,可抑制 HDAC5,HDAC4,HDAC6,HDAC1,HDAC2,HDAC11 和 HDAC8 的活性,IC50 值分别为 4.22 nM,11.9 nM,55.7 nM,320 nM,881 nM,852 nM 和 1278 nM,可用于癌症研究。
相关类别
靶点

HDAC5:4.22 nM (IC50)

HDAC4:11.9 nM (IC50)

HDAC6:55.7 nM (IC50)

HDAC1:320 nM (IC50)

HDAC11:852 nM (IC50)

HDAC2:881 nM (IC50)

HDAC8:1278 nM (IC50)

体外研究 LMK-235显示针对人卵巢癌细胞系A2780和A2780 CisR的细胞毒活性,IC50分别为0.49μM和0.32μM。 LMK-235抑制A2780和A2780 CisR细胞系中的HDAC,IC50分别为0.65μM和0.32μM。与顺铂和伏立诺他在所有细胞系中的组合相比,LMK-235产生更高的细胞活力降低[1]。 LMK-235(0,0.625,1.25,2.5,5,10和20μM)以剂量和时间依赖性方式减少BC细胞的增殖。 LMK-235(0-800nM)也抑制BC细胞的生长。此外,LMK-235与BC细胞系中的硼替佐米协同作用[2]。 LMK235(2,20 nM)在Cdkl5 -/Y NPC中HDAC4核积累减少,完全恢复由Cdk15 -/Y NPC产生的神经元数量减少。 LMK235还恢复了Cdkl5 -/Y NPC中的组蛋白3乙酰化。 LMK235引起同种型IV显着增加,但不影响BDNF同种型I或II [3]。
体内研究 LMK235(5和20 mg/kg)恢复Cdkl5 -/Y小鼠中有丝分裂后颗粒神经元的存活和成熟。 LMK235还可恢复Cdkl5 -/Y小鼠齿状回和海马中的突触发育。此外,LMK235恢复Cdkl5 -/Y小鼠的海马依赖性学习和记忆[3]。
细胞实验 通过改进的MTT测定评估测试物质作用下的细胞存活率。该测定基于活细胞将黄色3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)代谢成紫色甲烷的能力,其可以通过分光光度法检测。简言之,将A2780,Cal27,Kyse510和MDA-MB-231细胞系以5000,7000,8000和10000个细胞/孔的密度接种在96孔板中。 24小时后,将细胞暴露于浓度增加的试验化合物。 72小时后终止孵育,并通过添加MTT溶液(在磷酸盐缓冲盐水中5mg / mL)测定细胞存活。将甲crystals沉淀物溶解在DMSO中。在FLUOstar酶标仪[1]中测量544和690 nm处的吸光度。
参考文献

[1]. Marek L, et al. Histone deacetylase (HDAC) inhibitors with a novel connecting unit linker region reveal a selectivity profile for HDAC4 and HDAC5 with improved activity against chemoresistant cancer cells. J Med Chem. 2013 Jan 24;56(2):427-36.

[2]. Li A, et al. HDAC5, a potential therapeutic target and prognostic biomarker, promotes proliferation, invasion and migration in human breast cancer. Oncotarget. 2016 Jun 21;7(25):37966-37978.

[3]. Trazzi S, et al. HDAC4: a key factor underlying brain developmental alterations in CDKL5 disorder. Hum Mol Genet. 2016 Sep 15;25(18):3887-3907.

 物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
分子式 C15H22N2O4
分子量 294.346
精确质量 294.157959
PSA 94.64000
LogP 2.05
外观性状 white to beige
折射率 1.538
储存条件 2-8°C
水溶解性 DMSO: soluble20mg/mL, clear

 MSDS


模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: LMK235
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
N-[[6-(Hydroxyamino)-6-oxohexyl]oxy]-3,5-dimethyl-benzamide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H302吞咽有害。
警告申明
预防措施
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P312如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P330漱口。
废弃处置
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: N-[[6-(Hydroxyamino)-6-oxohexyl]oxy]-3,5-dimethyl-benzamide
别名
: C15H22N2O4
分子式
: 294.35 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
N-[[6-(hydroxyamino)-6-oxohexyl]oxy]-3,5-dimethyl-benzamide
<=100%
化学文摘登记号(CAS 1418033-25-6
No.)

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入误吞对人体有害。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

 安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) 22
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 合成线路

~59%

N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺结构式

N-[[6-(羟基氨基)-6-...

1418033-25-6

文献:Marek, Linda; Hamacher, Alexandra; Hansen, Finn K.; Kuna, Krystina; Gohlke, Holger; Kassack, Matthias U.; Kurz, Thomas Journal of Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 56, # 2 p. 427 - 436

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文献:Marek, Linda; Hamacher, Alexandra; Hansen, Finn K.; Kuna, Krystina; Gohlke, Holger; Kassack, Matthias U.; Kurz, Thomas Journal of Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 56, # 2 p. 427 - 436

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文献:Marek, Linda; Hamacher, Alexandra; Hansen, Finn K.; Kuna, Krystina; Gohlke, Holger; Kassack, Matthias U.; Kurz, Thomas Journal of Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 56, # 2 p. 427 - 436

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文献:Marek, Linda; Hamacher, Alexandra; Hansen, Finn K.; Kuna, Krystina; Gohlke, Holger; Kassack, Matthias U.; Kurz, Thomas Journal of Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 56, # 2 p. 427 - 436

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文献:Marek, Linda; Hamacher, Alexandra; Hansen, Finn K.; Kuna, Krystina; Gohlke, Holger; Kassack, Matthias U.; Kurz, Thomas Journal of Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 56, # 2 p. 427 - 436

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文献:Marek, Linda; Hamacher, Alexandra; Hansen, Finn K.; Kuna, Krystina; Gohlke, Holger; Kassack, Matthias U.; Kurz, Thomas Journal of Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 56, # 2 p. 427 - 436

 英文别名

N-[[6-(Hydroxyamino)-6-oxohexyl]oxy]-3,5-dimethyl-benzamide
Benzamide, N-[[6-(hydroxyamino)-6-oxohexyl]oxy]-3,5-dimethyl-
N-{[6-(Hydroxyamino)-6-oxohexyl]oxy}-3,5-dimethylbenzamide
LMK-235
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