WEHI-539

更新时间:2024-01-13 17:36:20

WEHI-539结构式
WEHI-539结构式
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常用名 WEHI-539 英文名 WEHI-539
CAS号 1431866-33-9 分子量 583.724
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 827.6±75.0 °C at 760 mmHg
分子式 C31H29N5O3S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 454.3±37.1 °C

 WEHI-539用途


WEHI-539 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。

 WEHI-539名称

中文名 WEHI-539
英文名 5-[3-[4-(aminomethyl)phenoxy]propyl]-2-[(8E)-8-(1,3-benzothiazol-2-ylhydrazinylidene)-6,7-dihydro-5H-naphthalen-2-yl]-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
英文别名 更多

 WEHI-539生物活性

描述 WEHI-539 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
相关类别
靶点

Bcl-xL:1.1 nM (IC50)

体外研究 WEHI-539是Bcl-XL的选择性抑制剂。 WEHI-539增加卡铂诱导的胱天蛋白酶3/7活性,PARP裂解和膜联蛋白V标记。 WEHI-539作为单一药剂在Ovcar-4(Ovcar-4中5μM)和Ovsaho(Ovsaho中1μM)细胞中引起显着的PARP切割[2]。
细胞实验 Ovcar-8,Ovcar-3,Ovcar-4和Ovsaho细胞在RPMI中生长,Igrov-1,Cov-362和Cov-318细胞在DMEM中生长,Fuov-1细胞在DMEM / F-12营养物中生长。混合物。将ABT-737,ABT-199和WEHI-539(Medchem Express,NJ,USA)制备为20mM DMSO溶液。对于细胞生长测定,将细胞接种在96孔板中(对于除Ovcar-8外的所有细胞系5,000个细胞/孔,其以2,500个细胞/孔的密度接种)。第二天,细胞用药物治疗。 72小时后,除去培养基,用100μL冷的10%三氯乙酸(TCA)固定细胞,在冰上孵育30分钟,并用0.4%磺酰罗丹明B(SRB)染色。使用Graphpad Prism 4软件分析数据。非线性回归用于拟合四个参数Hill方程。对于药物组合研究,将细胞同时暴露于一定浓度的卡铂与固定浓度的BH3模拟物结合,预期单药剂研究可导致5%生长抑制:ABT-737,1 -M Ovcar-8,Ovcar -3和Igrov-1,2在Ovcar-4和Ovsaho中的含量为2μM,在Cov-362中为6μM; ABT-199,1vM在Ovcar-4中,2μM在Ovcar-3,Igrov-1,Cov-362和Ovsaho中和3μM在Ovcar-8中; WEHI-539,Igrov-1中0.2μM,Ovcar-8中0.3μM,Ovcar-3和Ovsaho中1μM,Cov-362中3.1μM和Ovcar-4中5μM。通过SRB染色评估存活细胞数。计算组合指数(CI)[2]。
参考文献

[1]. Lessene G, et al. Structure-guided design of a selective BCL-X(L) inhibitor. Nat Chem Biol. 2013 Jun;9(6):390-7.

[2]. Abed MN, et al. Antagonism of Bcl-XL is necessary for synergy between carboplatin and BH3 mimetics in ovarian cancer cells. J Ovarian Res. 2016 Apr 14;9:25.

 WEHI-539物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 827.6±75.0 °C at 760 mmHg
分子式 C31H29N5O3S2
分子量 583.724
闪点 454.3±37.1 °C
精确质量 583.171204
PSA 179.20000
LogP 6.85
蒸汽压 0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率 1.737
储存条件 2-8℃

 WEHI-539英文别名

WEHI-539
5-(3-(4-(Aminomethyl)phenoxy)propyl)-2-(8-(2-(benzo[d]thiazol-2-yl)hydrazono)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)thiazole-4-carboxylic acid
CS-1330
WEHI-539||WEHI 539
4-Thiazolecarboxylic acid, 5-[3-[4-(aminomethyl)phenoxy]propyl]-2-[(8E)-8-[2-(2-benzothiazolyl)hydrazinylidene]-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl]-
5-{3-[4-(Aminomethyl)phenoxy]propyl}-2-[(8E)-8-(1,3-benzothiazol-2-ylhydrazono)-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl]-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
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