NADH-IN-1

更新时间：2026-08-07 00:29:36

NADH-IN-1用途

NADH-IN-1具有NADH：泛醌氧化还原酶抑制活性,IC50值为27μM。NADH-IN-1可有效刺激体外葡萄糖摄取。NADH-IN-1很容易被肝脏代谢。NADH-IN-1可用于研究糖尿病[1]。

英文名	NADH-IN-1

描述	NADH-IN-1具有NADH：泛醌氧化还原酶抑制活性,IC50值为27μM。NADH-IN-1可有效刺激体外葡萄糖摄取。NADH-IN-1很容易被肝脏代谢。NADH-IN-1可用于研究糖尿病[1]。
相关类别	研究领域 >> 代谢疾病
靶点实验	IC50: 27 μM (NADH:ubiquinone oxidoreductase)[1]
体内研究	NADH-IN-1(1μM)半衰期短,内在清除快,表明其在体内容易被肝脏代谢；对原代大鼠肝细胞无不良影响,且不抑制hERG通道[1]。NADH-IN-1(10 mg/kg；静脉注射或口服；单次剂量)在静脉注射或口服10 mg/kg时不会产生明显的毒性作用；半衰期短,血浆清除率高；具有高的小鼠和人血清蛋白结合力,以及中等的生物利用度[1]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠【1】剂量：10 mg/kg给药：IV或PO；单次给药(药代动力学分析)结果：静脉注射或口服10 mg/kg均未产生明显毒性作用；半衰期短,为0.45小时,血浆清除率高；小鼠和人血清蛋白结合率高,生物利用度适中(21.4%)。
参考文献	[1]. Devine R, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of aryl piperazines with potential as antidiabetic agents via the stimulation of glucose uptake and inhibition of NADH:ubiquinone oxidoreductase. Eur J Med Chem. 2020;202:112416.

分子式	C₁₉H₂₁F₃N₂OS
分子量	382.44

实验名称：AUClast in C57 Black mouse kidney at 10 mg/kg, po
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4771842

实验名称：Tmax in C57 Black mouse kidney at 10 mg/kg, po
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4771843

实验名称：AUCall in C57 Black mouse kidney at 10 mg/kg, po
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4771840

实验名称：Intrinsic clearance in human microsomes at 1 uM up to 120 mins by HPLC/MS-MS analysis
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4771847

实验名称：Half life in C57 Black mouse kidney at 10 mg/kg, po
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4771844

实验名称：Induction of glucose uptake in mouse C2C12 cells assessed as [3H]2-deoxyglucose uptak...
来源：ChEMBL
靶标：C2C12
External Id：CHEMBL4771845

实验名称：AUCall in C57 Black mouse kidney at 10 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4771834

实验名称：AUClast in C57 Black mouse kidney at 10 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4771835

实验名称：AUCinfinity in C57 Black mouse kidney at 10 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4771832

实验名称：Clearance in C57 Black mouse kidney at 10 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4771833

共95条，当前第1页，共10页

我想出现在这里：