| 描述 |
Melinamide是不饱和长链脂肪酸的酰胺衍生物。它是胆固醇吸收的抑制剂,IC50值为20.9 μM。
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| 相关类别 |
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| 靶点实验 |
IC50: 20.9 μM (cholesterol)[1]
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| 体外研究 |
DL-亚胺酰胺抑制粘膜微粒体中的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶活性(ACAT),50%抑制发生在约0.5μM。动力学研究表明,DL-亚胺酰胺是酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶的非竞争性抑制剂。发现D-Melinamide是一种比L-Melinamide更有效的抑制剂[2]。
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| 体内研究 |
美利酰胺是一种新的降胆固醇血症药物。美利酰胺引起糖尿病大鼠肠道ACAT活性增强的显着降低,但不影响肠道胆固醇酯酶活性。此外,胆固醇喂养的糖尿病大鼠中高胆固醇血症的显着改善与药物治疗同时发生[3]。
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| 动物实验 |
大鼠:将10只糖尿病大鼠分成两组:胆固醇喂养的糖尿病组和美林酰胺治疗的胆固醇喂养的糖尿病组。五只对照大鼠仅注射柠檬酸盐缓冲液。注射后给每只饮食喂养大鼠3周。喂食chol的DM组接受含有1%胆固醇,0.5%胆酸和5%猪油的饮食(20g /天)。美林酰胺处理组接受相同的饮食但补充有0.1%的美林酰胺。对照大鼠喂食标准食物(20g /天)。在24小时禁食后,将动物杀死。通过主动脉穿刺收集血液并保留小肠样本[3]。
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| 参考文献 |
[1]. Kusunoki J, et al. Effect of F-1394, a potent and selective inhibitor of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT), on esterification of cholesterol and basolateral secretion of cholesteryl ester in Caco-2 cells Nihon Yakurigaku Zasshi. 1997 Dec;110(6):357-65. [2]. Natori K, et al. Mechanism of the inhibition of cholesterol absorption by DL-melinamide: inhibition of cholesterol esterification. Jpn J Pharmacol. 1986 Dec;42(4):517-23. [3]. Matsubara K, et al. Cholesterol-lowering effect of N-(alpha-methylbenzyl)linoleamide (melinamide) in cholesterol-fed diabetic rats. Atherosclerosis. 1988 Aug;72(2-3):199-204.
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