L-692429

• 常用名: L-692429
• 英文名: L-692429
• CAS号: 145455-23-8
• 分子量: 509.60200
• 密度: 1.33g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₉H₃₁N₇O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

L-692429用途

L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。

L-692429名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 3-amino-3-methyl-N-[(3R)-2-oxo-1-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4,5-dihydro-3H-1-benzazepin-3-yl]butanamide

L-692429生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  Growth hormone secretagogue (GHS)[1][3]

• 体外研究: L-692429刺激细胞内钙释放、磷酸肌醇(IP)转换、环腺苷酸应答元件结合蛋白(CREB)活性、血清应答元件活性和生物发光共振能量转移(BRET)活性,EC50值分别为26、47、60、63和58纳米[2]。用L-692429处理瞬时表达标记生长激素促分泌素(GHS)受体的标志表位的HeLa-T4细胞。钙指示剂fluo-3/AM荧光法测定细胞内钙的释放。未转化的HeLa-T4细胞对L-692429治疗无效,而瞬时表达GHS受体的HeLa-T4细胞在L-692429治疗后荧光发射增强。在L-692429治疗后,荧光素酶活性显著增加,表明GHS受体的激活刺激MAPK途径[3]。
• 体内研究: 当在麻醉大鼠(Wistar大鼠)中测试时,L-756867以剂量依赖的方式抑制L-692429(100μg/kg)刺激的生长激素分泌。在静脉注射100μg/kg L-756867时观察到完全抑制[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cheng K, et al. Inhibition of L-692,429-stimulated rat growth hormone release by a weak substance P antagonist: L-756,867. J Endocrinol. 1997 Jan;152(1):155-8.

  [2]. Holst B, et al. Nonpeptide and peptide growth hormone secretagogues act both as ghrelin receptor agonist and as positive or negative allosteric modulators of ghrelin signaling. Mol Endocrinol. 2005 Sep;19(9):2400-11.

  [3]. Cunha SR, et al. Ghrelin and growth hormone (GH) secretagogues potentiate GH-releasing hormone (GHRH)-induced cyclic adenosine 3',5'-monophosphate production in cells expressing transfected GHRH and GH secretagogue receptors. Endocrinology. 2002 Dec;143(12):4570-82.

L-692429物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.33g/cm3
• 分子式: C₂₉H₃₁N₇O₂
• 分子量: 509.60200
• 精确质量: 509.25400
• PSA: 133.38000
• LogP: 5.23090
• InChIKey: SBJLJOFPWOYATP-XMMPIXPASA-N
• SMILES: CC(C)(N)CC(=O)NC1CCc2ccccc2N(Cc2ccc(-c3ccccc3-c3nn[nH]n3)cc2)C1=O
• 折射率: 1.678

L-692429靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：In vitro evaluation for growth hormone release from the pituitary incubates 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL797298

实验名称：Compound was evaluated for Minimum effective dose in beagles 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL664019

实验名称：The compound was tested in vitro for the growth hormone release in rat pituitary cell... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL779268

实验名称：Compound was evaluated percentage of Oral bioavailability in dogs 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL631893

实验名称：In vitro growth hormone releasing activity was measured in rat pituitary cells 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL781891

实验名称：Human ghrelin receptor (Ghrelin receptor) 来源：IUPHAR-DB 靶标：ghrelin receptor (Ghrelin receptor) [Homo sapiens] External Id：246_Human

实验名称：Growth hormone release from rat pituitary cells 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL846771

实验名称：In vitro for growth hormone release by using rat pituitary cell assay. 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL795130

实验名称：Effect on stimulation of GH release from rat pituitary cells in the presence of GHRP;... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL802873

实验名称：Compound was tested for GH releasing from cultured rat pituitary cells (maximal incre... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL788571

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L-692429英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• l 692,429

L-692429常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: L-692429的CAS号是多少？

A: L-692429CAS号为145455-23-8。

Q: 145455-23-8的中文名称是什么？

A: 145455-23-8的中文名称为L-692429。

Q: L-692429有哪些英文别名？

A: L-692429英文别名有：l 692,429。

Q: L-692429的InChIKey是什么？

A: L-692429InChIKey为SBJLJOFPWOYATP-XMMPIXPASA-N。

Q: L-692429的LogP（油水分配系数）是多少？

A: L-692429LogP（油水分配系数）为5.23090。

Q: L-692429的极性表面积PSA是多少？

A: L-692429极性表面积PSA为133.38000。

Q: L-692429的英文名称是什么？

A: L-692429英文名称为3-amino-3-methyl-N-[(3R)-2-oxo-1-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4,5-dihydro-3H-1-benzazepin-3-yl]butanamide。

Q: L-692429的分子式是什么？

A: L-692429分子式为C29H31N7O2。

Q: L-692429有什么用途？

A: L-692429主要用途：L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。

Q: L-692429的SMILES表达式是什么？

A: L-692429SMILES表达式为CC(C)(N)CC(=O)NC1CCc2ccccc2N(Cc2ccc(-c3ccccc3-c3nn[nH]n3)cc2)C1=O。

L-692429生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司