MRT 199665

• 常用名: MRT 199665
• 英文名: MRT 199665
• CAS号: 1456858-57-3
• 分子量: 373.43
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₁₉N₃O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MRT 199665用途

MRT 199665是一种有效的盐诱导激酶(SIKs)抑制剂,SIK1,2,3的IC50分别为110,12,43 nM；也抑制AMPKα1/α2(IC50=10 nM),MARK1/2/3/4(IC50=2 nM),NUAK1/2(IC50=3/120 nM)和MELK(IC50=29 nM)；通过诱导CREB调节的转录共激活因子3的去磷酸化来提高IL-10的产生(CRTC3),增加LPS刺激的IL-10产生并大大抑制巨噬细胞中的促炎细胞因子分泌(IL-6,IL-12和TNF)。

MRT 199665名称

• 英文名: MRT 199665

MRT 199665生物活性

• 描述: MRT 199665是一种有效的盐诱导激酶(SIKs)抑制剂,SIK1,2,3的IC50分别为110,12,43 nM；也抑制AMPKα1/α2(IC50=10 nM),MARK1/2/3/4(IC50=2 nM),NUAK1/2(IC50=3/120 nM)和MELK(IC50=29 nM)；通过诱导CREB调节的转录共激活因子3的去磷酸化来提高IL-10的产生(CRTC3),增加LPS刺激的IL-10产生并大大抑制巨噬细胞中的促炎细胞因子分泌(IL-6,IL-12和TNF)。
• 参考文献: References 1. Clark K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 16;109(42):16986-91. 2. Darling NJ, et al. Biochem J. 2017 Feb 15;474(4):521-537. 3. Huang HT, et al. Elife. 2017 Sep 19;6. pii: e26693. View Related Products by Target Salt Inducible Kinase (SIK)

MRT 199665物理化学性质

• 分子式: C₁₈H₁₉N₃O₄S
• 分子量: 373.43
• InChIKey: OFIFLUFVENTCNZ-QHCPKHFHSA-N
• SMILES: CC1(C)C(=O)N(C2CCc3c(O)cccc32)c2nc(Nc3cccc(CN4CCCC4)c3)ncc21

MRT 199665靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S229-K512 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase ABL1 External Id：CHEMBL5060015

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168 来源：ChEMBL 靶标：Bromodomain-containing protein 4 External Id：CHEMBL5060944

实验名称：Multiplex assay against U2OS 来源：ChEMBL 靶标：U2OS External Id：CHEMBL4689853

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740 来源：ChEMBL 靶标：Peregrin External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Incucyte cell viability with human fibroblast 来源：ChEMBL 靶标：Fibroblast External Id：CHEMBL4725213

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Incucyte cell viability with HEK293T 来源：ChEMBL 靶标：HEK-293T External Id：CHEMBL4725212

实验名称：Incucyte cell viability with U2OS 来源：ChEMBL 靶标：U2OS External Id：CHEMBL4725214

实验名称：Multiplex assay against HEK293T 来源：ChEMBL 靶标：HEK-293T External Id：CHEMBL4689846

实验名称：Multiplex assay against human fibroblast 来源：ChEMBL 靶标：Fibroblast External Id：CHEMBL4689845

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