INCB053914

• 常用名: INCB053914
• 英文名: INCB053914
• CAS号: 1620012-39-6
• 分子量: 513.521
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₂₆F₃N₅O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

INCB053914用途

INCB053914(INCB-053914)是一种新型有效的选择性ATP竞争性泛PIM激酶抑制剂,PIM1/2/3的IC50分别为0.24/30.0/0.12 nM；INCB053914对一组超过50种激酶具有高选择性(>475倍选择性),RSK2除外(IC50=7.1 uM)；抑制一组细胞系中的细胞增殖源自血液系统恶性肿瘤,包括GI50<100 nM的AML,MM,DLBCL,MCL和T-ALL,抑制所有MM细胞系的增殖,GI5050为13.2-230.0 nM；抑制PIM激酶介导的MOLM-16中BAD的磷酸化和IC50为4和27 nM的KMS-12-BM细胞也增加KG-1a(AML),Pfeiffer,在体内,INCB053914抑制Bcl-2相关的死亡启动子蛋白磷酸化,并剂量依赖性地抑制急性髓性白血病和多发性骨髓瘤异种移植物中的肿瘤生长。实体瘤2期临床

INCB053914名称

• 英文名: INCB053914

INCB053914生物活性

• 描述: INCB053914(INCB-053914)是一种新型有效的选择性ATP竞争性泛PIM激酶抑制剂,PIM1/2/3的IC50分别为0.24/30.0/0.12 nM；INCB053914对一组超过50种激酶具有高选择性(>475倍选择性),RSK2除外(IC50=7.1 uM)；抑制一组细胞系中的细胞增殖源自血液系统恶性肿瘤,包括GI50<100 nM的AML,MM,DLBCL,MCL和T-ALL,抑制所有MM细胞系的增殖,GI5050为13.2-230.0 nM；抑制PIM激酶介导的MOLM-16中BAD的磷酸化和IC50为4和27 nM的KMS-12-BM细胞也增加KG-1a(AML),Pfeiffer,在体内,INCB053914抑制Bcl-2相关的死亡启动子蛋白磷酸化,并剂量依赖性地抑制急性髓性白血病和多发性骨髓瘤异种移植物中的肿瘤生长。实体瘤2期临床
• 参考文献: References 1. Koblish H, et al. PLoS One. 2018 Jun 21;13(6):e0199108. View Related Products by Target Pim Solid Tumors

INCB053914物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₂₆F₃N₅O₃
• 分子量: 513.521