6-甲酰基吲哚并(3

更新时间:2024-01-09 22:00:44

6-甲酰基吲哚并(3结构式
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常用名 6-甲酰基吲哚并(3 英文名 FICZ
CAS号 172922-91-7 分子量 284.31
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 463.8±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H12N2O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 191.1±34.1 °C

 6-甲酰基吲哚并(3用途


FICZ 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 激动剂,为 CYP1 的底物。

 6-甲酰基吲哚并(3名称

中文名 6-甲酰基吲哚并[3,2-b]咔唑
英文名 6-formylindolo a carbazole
英文别名 更多

 6-甲酰基吲哚并(3生物活性

描述 FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,Kd值为70 pM。
相关类别
体外研究 单独或与50nM MNF组合的FICZ(0.01nM-1μM)诱导持续的CYP1A1活性并通过线粒体依赖性途径导致氧化应激和细胞凋亡的激活。在HepG2细胞中,FICZ在低浓度下刺激细胞生长,但在高浓度下抑制细胞生长[1]。 FICZ(10,000-30,000nM)显着降低CEH存活率,估计的LC50(95%置信区间)为14,000nM。 FICZ显示CEH培养物中EROD活性的浓度依赖性影响,3,8和24小时的平均EC50值分别为0.016 nM,0.80 nM和11 nM [2]。在亲本iPSC系和CYP1A1靶向克隆中,FICZ处理以剂量依赖性方式增加CYP1A1的转录物表达[3]。在FICZ存在下CYP1抑制导致增强的AHR活化,表明当其代谢被阻断时FICZ在细胞中积累。 CYP1酶在调节FICZ的生物学作用中发挥作用[4]。
细胞实验 用未处理的细胞(用作活细胞对照)和次氯酸钠(5%)处理的细胞(用作死细胞对照)研究用FICZ或TCDD处理的CEH的细胞活力。该测定基于存在于所有代谢活性细胞中的三磷酸腺苷(ATP)的生物发光测量。荧光素酶用于该方法中以催化来自ATP和荧光素的光的形成。在给药后24小时裂解CEH,并用LuminoSkan Ascent光度计测量荧光素的ATP依赖性氧化发出的发光。
参考文献

[1]. Mohammadi-Bardbori A, et al. The highly bioactive molecule and signal substance 6-formylindolo[3,2-b]carbazole (FICZ) plays bi-functional roles in cell growth and apoptosis in vitro. Arch Toxicol. 2017 Mar 13

[2]. Farmahin R, et al. Time-dependent transcriptomic and biochemical responses of 6-formylindolo[3,2-b]carbazole (FICZ) and 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD) are explained by AHR activation time. Biochem Pharmacol. 2016 Sep 1;115:134-43

[3]. Smith BW, et al. Genome Editing of the CYP1A1 Locus in iPSCs as a Platform to Map AHR Expression throughout Human Development. Stem Cells Int. 2016;2016:2574152.

[4]. Wincent E, et al. Biological effects of 6-formylindolo[3,2-b]carbazole (FICZ) in vivo are enhanced by loss of CYP1A function in an Ahr2-dependent manner. Biochem Pharmacol. 2016 Jun 15;110-111:117-29.

 6-甲酰基吲哚并(3物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 463.8±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H12N2O
分子量 284.31
闪点 191.1±34.1 °C
PSA 41.79000
LogP 3.31
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.772
储存条件 2-8°C

 6-甲酰基吲哚并(3安全信息

危害码 (欧洲) Xi
海关编码 2933990090

 6-甲酰基吲哚并(3海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 6-甲酰基吲哚并(3英文别名

Indolo[3,2-b]carbazole-6-carboxaldehyde
Indolo[3,2-b]carbazole-6-carbaldehyde
6-formylindolo(3,2-b)carbazole
FICZ
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