1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L脯氨酸-(3-吡啶基)-丙酯

• 常用名: 1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L脯氨酸-(3-吡啶基)-丙酯
• 英文名: GPI-1046
• CAS号: 186452-09-5
• 分子量: 360.447
• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 501.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₈N₂O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 257.1±32.9 °C

用途

GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体,通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物,在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生,这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。

名称

• 中文名: 1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L-脯氨酸 (3-吡啶基)丙酯
• 英文名: 3-pyridin-3-ylpropyl (2S)-1-(3,3-dimethyl-2-oxopentanoyl)pyrrolidine-2-carboxylate
• 中文别名: (S)-3-(吡啶-3-基)丙基1-(3,3-二甲基-2-氧代戊酰基)吡咯烷-2-羧酸 | 1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L脯氨酸-(3-吡啶基)-丙酯

生物活性

• 描述: GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体,通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物,在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生,这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  GLT1

• 参考文献:

  [1]. Sari Y, et al. Neuroimmunophilin GPI-1046 reduces ethanol consumption in part through activation of GLT1 in alcohol-preferring rats. Neuroscience. 2012 Dec 27;227:327-35.

  [2]. Eberling JL, et al. The immunophilin ligand GPI-1046 does not have neuroregenerative effects in MPTP-treated monkeys. Exp Neurol. 2002 Dec;178(2):236-42.

物理化学性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 501.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₈N₂O₄
• 分子量: 360.447
• 闪点: 257.1±32.9 °C
• 精确质量: 360.204895
• PSA: 90.40000
• LogP: 1.54
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.529
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥

安全信息

• 海关编码: 2933990090

海关

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

英文别名

• L-Proline, 1-(3,3-dimethyl-1,2-dioxopentyl)-, 3-(3-pyridinyl)propyl ester
• GPI
• (S)-3-(Pyridin-3-yl)propyl 1-(3,3-dimethyl-2-oxopentanoyl)pyrrolidine-2-carboxylate
• 3-(3-Pyridinyl)propyl 1-(3,3-dimethyl-2-oxopentanoyl)-L-prolinate
• gpi-1046