3-氰基-N-(3-(1-异丁酰基哌啶-4-基)-1-甲基-4-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)苯甲酰胺

• 常用名: 3-氰基-N-(3-(1-异丁酰基哌啶-4-基)-1-甲基-4-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)苯甲酰胺
• 英文名: PF-06747711
• CAS号: 1892576-58-7
• 分子量: 497.51
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₂₆F₃N₅O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂,IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。

名称

• 中文名: PF-06747711
• 英文名: PF-06747711

生物活性

• 描述: PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂,IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 4.1 nM (RORC2)[1]

• 体外研究: PF-06747711(化合物66)减少人Th17细胞产生IL-17,IC50为9.5 nM [1]。
• 体内研究: PF-06747711(10,30和100mg/kg,po,每天超过5天)在小鼠中以剂量依赖性方式抑制耳肿胀[1]。动物模型：8-10周龄雌性Balb/c小鼠[1]剂量：10,30和100 mg/kg给药：每日PO超过5天结果：抑制耳肿胀,并在100时引起最大抑制46％毫克/公斤。
• 参考文献:

  [1]. Schnute ME, et al. Discovery of 3-Cyano- N-(3-(1-isobutyrylpiperidin-4-yl)-1-methyl-4-(trifluoromethyl)-1 H-pyrrolo[2,3- b]pyridin-5-yl)benzamide: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Receptor C2 Inverse Agonist. J Med Chem. 2018 Sep 9.

物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₂₆F₃N₅O₂
• 分子量: 497.51
• 储存条件: 2-8°C