Casein Kinase inhibitor A51

• 常用名: Casein Kinase inhibitor A51
• 英文名: Casein Kinase inhibitor A51
• CAS号: 2079068-74-7
• 分子量: 360.89
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₂₅ClN₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Casein Kinase inhibitor A51用途

酪蛋白激酶抑制剂A51(CKIα抑制剂A51)是一种新型泛特异性CKI(CSNK1)抑制剂(Kd=0.5-20 nM,CKIαKd=5.3 nM),共靶向转录激酶CDK7和CDK9,几乎不抑制CDK8,CDK13,CDK11a,CDK11b和CDK19；靶向具有低nM Kd值的CDK7和CDK9；在<160nM诱导白血病细胞凋亡,in与稳定p53的能力相关；在集落形成单位(CFU)测定中显示出对白血病CFU的高选择性敏感性,对正常造血CFU没有影响；阻断CKIα与CDK7和/或CDK9协同稳定p53,剥夺白血病细胞存活和增殖维持SE驱动的癌基因,诱导细胞凋亡,消除MYC,MDM2和抗凋亡致癌基因MCL1的表达；在AML小鼠模型中表现出具有保留的造血和白血病治愈潜力的治疗功效。

Casein Kinase inhibitor A51名称

• 英文名: Casein Kinase inhibitor A51

Casein Kinase inhibitor A51生物活性

• 描述: 酪蛋白激酶抑制剂A51(CKIα抑制剂A51)是一种新型泛特异性CKI(CSNK1)抑制剂(Kd=0.5-20 nM,CKIαKd=5.3 nM),共靶向转录激酶CDK7和CDK9,几乎不抑制CDK8,CDK13,CDK11a,CDK11b和CDK19；靶向具有低nM Kd值的CDK7和CDK9；在<160nM诱导白血病细胞凋亡,in与稳定p53的能力相关；在集落形成单位(CFU)测定中显示出对白血病CFU的高选择性敏感性,对正常造血CFU没有影响；阻断CKIα与CDK7和/或CDK9协同稳定p53,剥夺白血病细胞存活和增殖维持SE驱动的癌基因,诱导细胞凋亡,消除MYC,MDM2和抗凋亡致癌基因MCL1的表达；在AML小鼠模型中表现出具有保留的造血和白血病治愈潜力的治疗功效。
• 参考文献: References 1. Minzel W, et al. Cell. 2018 Aug 20. pii: S0092-8674(18)30973-5. doi: 10.1016/j.cell.2018.07.045. View Related Products by Target Casein Kinase

Casein Kinase inhibitor A51物理化学性质

• 分子式: C₁₈H₂₅ClN₆
• 分子量: 360.89
• InChIKey: RVZJFCNYSSUDCU-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cn1ncc(-c2nc(NC3CCC(N)CC3)ncc2Cl)c1CC1CC1

Casein Kinase inhibitor A51靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S229-K512 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase ABL1 External Id：CHEMBL5060015

实验名称：Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as inhibition of cell ... 来源：ChEMBL 靶标：MV4-11 External Id：CHEMBL5582270

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168 来源：ChEMBL 靶标：Bromodomain-containing protein 4 External Id：CHEMBL5060944

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740 来源：ChEMBL 靶标：Peregrin External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Incucyte cell viability with human fibroblast 来源：ChEMBL 靶标：Fibroblast External Id：CHEMBL4725213

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Incucyte cell viability with HEK293T 来源：ChEMBL 靶标：HEK-293T External Id：CHEMBL4725212

实验名称：Incucyte cell viability with U2OS 来源：ChEMBL 靶标：U2OS External Id：CHEMBL4725214

实验名称：Inhibition of CDK7 (unknown origin) using ULight 4EBP1 peptide as substrate incubated... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 7 External Id：CHEMBL5582248

实验名称：Inhibition of CDK9 (unknown origin) using ULight 4EBP1 peptide as substrate incubated... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 9 External Id：CHEMBL5582249

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