SW-100

更新时间:2024-01-09 17:00:10

SW-100结构式
SW-100结构式
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常用名 SW-100 英文名 SW-100
CAS号 2126744-35-0 分子量 316.78
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H17ClN2O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 SW-100用途


SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。

 SW-100名称

中文名 SW-100
英文名 SW-100

 SW-100生物活性

描述 SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
相关类别
靶点

HDAC1:5.23 μM (IC50)

HDAC2:32.8 μM (IC50)

HDAC3:29.5 μM (IC50)

HDAC4:10.9 μM (IC50)

HDAC5:4.07 μM (IC50)

HDAC6:2.3 nM (IC50)

HDAC7:4.55 μM (IC50)

HDAC8:3.72 μM (IC50)

HDAC9:3.46 μM (IC50)

HDAC10:26.2 μM (IC50)

HDAC11:5.72 μM (IC50)

体外研究 SW-100(0.01-10μM; 48小时)显示出乙酰化α-微管蛋白水平的明显增加,呈剂量依赖性[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系:HEK293细胞浓度:0.01,0.1,1,10μM孵育时间:48小时结果:以剂量依赖性方式显示乙酰化α-微管蛋白水平明显增加。
体内研究 SW-100(20 mg/kg;腹腔注射;每天两次,连续两天)改善了几种记忆和学习障碍,包括新型物体识别,时间排序,以及脆性X综合征小鼠模型中的坐标和分类空间处理[1]。动物模型:8-10周龄C57BL/6小鼠(Fmr1 -/-小鼠)[1]剂量:20mg/kg给药:腹膜内注射;两天一天两天结果:改善了几种记忆和学习障碍,包括Fmr1 -/-小鼠中的新物体识别,时间排序,坐标和分类空间处理。
参考文献

[1]. Kozikowski AP, et al. Brain Penetrable Histone Deacetylase 6 Inhibitor SW-100 Ameliorates Memory and LearningImpairments in a Mouse Model of Fragile X Syndrome. ACS Chem Neurosci. 2019 Mar 20;10(3):1679-1695.

 SW-100物理化学性质

分子式 C17H17ClN2O2
分子量 316.78
储存条件 2-8℃
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