雷佐生

• 常用名: 雷佐生
• 英文名: razoxane
• CAS号: 21416-87-5
• 分子量: 268.26900
• 密度: 1.2576 (rough estimate)
• 沸点: 882.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₆N₄O₄
• 熔点: 193ºC
• 闪点: 487.4ºC

雷佐生用途

消旋体为抗肿瘤药。用于辅助手术治疗，防止癌肿的转移，急性白血病，急性肉状细胞增多症，也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-构型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保护，和防止用蒽环类抗生素如阿霉素化疗时对心脏的副作用。

雷佐生名称

• 中文名: 雷佐生
• 英文名: razoxane
• 中文别名: (±)-1,2-双(3,5-二氧哌嗪基)丙烷 | 拉唑沙

雷佐生物理化学性质

• 密度: 1.2576 (rough estimate)
• 沸点: 882.3ºC at 760 mmHg
• 熔点: 193ºC
• 分子式: C₁₁H₁₆N₄O₄
• 分子量: 268.26900
• 闪点: 487.4ºC
• 精确质量: 268.11700
• PSA: 98.82000
• 蒸汽压: 1.08E-31mmHg at 25°C
• 折射率: 1.6081 (estimate)
• 稳定性:

  (+)-构(Dexrazoxane)：[24584-09-6]。从含水甲醇-乙醚结晶，熔点193℃。[α]_D+11.35°(C=5，二甲基甲酰胺)。溶解度(mg/ml)：10～12(水)，35～43(0.1mol/L盐酸)，25～34(0.1mol/L氢氧化钠)，6.7～10(10%乙醇)，1(甲醇)，7.1～10[水-二甲基甲酰胺(1：1)]，9.7～14.5[0.1mol/L柠檬酸盐缓冲液(Ph值4)]，8.7～13[0.1mol/L硼酸缓冲液(Ph值9)]。

• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：63.12

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：201.2

  3、 等张比容（90.2K）：539.3

  4、 表面张力（dyne/cm）：51.6

  5、 极化率（10-24cm3）：25.02

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-1.4

  2.氢键供体数量:2

  3.氢键受体数量:6

  4.可旋转化学键数量:3

  5.互变异构体数量:25

  6.拓扑分子极性表面积98.8

  7.重原子数量:19

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:404

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:1

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1.性状：白色或近白色或淡米黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。

  2.熔点：233-234℃(分解)，熔点237-239℃。

  3.溶解度：.可溶于热水，难溶于水或乙醇。

雷佐生毒性和生态

雷佐生制备

1. 100g的1,2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺，在氮气保护下，于100～110℃共热1h，再于150-155℃共热4h。所成的棕色的溶液在减压下，于80-90℃下蒸去溶剂。剩余物溶入120ml甲醇，在冰箱中放置过夜。过滤，用甲醇洗，在65℃下真空干燥，得到62g淡米黄色的雷佐生细微结晶，收率70%，熔点237～239℃。

2. 在反应瓶中加入1,2-丙二胺四乙酸(1,2-diaminopropane-N,N,N,N-tetraacetic acid) 100g(0.326mol)和甲酰胺NH2COH 400ml(10.01mol),搅拌混合,于N2保护下在100~110ºC搅拌反应1h,再升温至150~155ºC,在该温度下搅拌反应4h.棕色反应液于80~90ºC下减压蒸除溶剂,剩余物加入甲醇120ml,置于冰箱中过夜.析出结晶,过滤,滤饼用甲醇洗,65ºC下真空干燥,得雷佐生淡米黄色结晶62g,收率70%,mp237~239ºC.

雷佐生英文别名

• Zinecard
• ICRF-187
• Propane, (.+-.)-1,2-bis(3,5-dioxopiperazin-1-yl)-
• ICRF-159
• ICRF
• Eucardion
• Razoxane
• Razoxin