YX-2-107

• 常用名: YX-2-107
• 英文名: YX-2-107
• CAS号: 2417408-46-7
• 分子量: 889.971
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₅H₅₁N₁₁O₉
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

YX-2-107用途

YX-2-107是一种CRBN招募和特异性CDK6降解蛋白,体外对CDK4和CDK6的IC50分别为0.69和4.4 nM,在Ph+BV173的ALL细胞中选择性降解CDK6,降解常数为4 nM。YX-2-107不影响IKZF1和IKZF3的表达,也不降解CDK4蛋白。YX-2-107抑制S期进入、细胞增殖、RB磷酸化和FOXM1表达,并诱导Ph+BV173和SUP-B15细胞中CDK6的选择性降解|PROTAC YX-2-107在小鼠中具有生物利用度,在抑制Ph+ALL小鼠异种移植中的Ph+ALL增殖方面具有药理活性,与CDK4/6酶抑制剂palbociclib相当或优于。

YX-2-107名称

• 英文名: YX-2-107

YX-2-107生物活性

• 描述: YX-2-107是一种CRBN招募和特异性CDK6降解蛋白,体外对CDK4和CDK6的IC50分别为0.69和4.4 nM,在Ph+BV173的ALL细胞中选择性降解CDK6,降解常数为4 nM。YX-2-107不影响IKZF1和IKZF3的表达,也不降解CDK4蛋白。YX-2-107抑制S期进入、细胞增殖、RB磷酸化和FOXM1表达,并诱导Ph+BV173和SUP-B15细胞中CDK6的选择性降解|PROTAC YX-2-107在小鼠中具有生物利用度,在抑制Ph+ALL小鼠异种移植中的Ph+ALL增殖方面具有药理活性,与CDK4/6酶抑制剂palbociclib相当或优于。
• 参考文献: 1. Marco De Dominici, et al. Blood. 2020 Apr 30;135(18):1560-1573.

YX-2-107物理化学性质

• 分子式: C₄₅H₅₁N₁₁O₉
• 分子量: 889.971
• InChIKey: JNYCZFGLJGFFEL-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(=O)c1c(C)c2cnc(Nc3ccc(N4CCN(C(=O)CNCCCCNC(=O)COc5cccc6c5C(=O)N(C5CCC(=O)NC5=O)C6=O)CC4)cn3)nc2n(C2CCCC2)c1=O