TG8-260

• 常用名: TG8-260
• 英文名: TG8-260
• CAS号: 2490544-50-6
• 分子量: 344.418
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₀N₄O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

TG8-260用途

TG8-260是第二代高效、选择性EP2拮抗剂,其Schild-KB为13.2 nM。TG8-260对EP2的选择性是其他前列腺素受体的500倍。TG8-260的血浆半衰期为2.14小时(PO),口服生物利用度良好(77.3%),TG8-260是CYP450酶的有效抑制剂。TG8-260对诱导小胶质细胞BV2-hEP2细胞中EP2受体介导的炎症基因表达具有拮抗作用。TG8-260可减轻匹罗卡品诱导的大鼠癫痫持续状态后海马神经炎症和胶质增生。TG8-260是研究周围炎性疾病动物模型抗炎途径的工具。

TG8-260名称

• 英文名: TG8-260

TG8-260生物活性

• 描述: TG8-260是第二代高效、选择性EP2拮抗剂,其Schild-KB为13.2 nM。TG8-260对EP2的选择性是其他前列腺素受体的500倍。TG8-260的血浆半衰期为2.14小时(PO),口服生物利用度良好(77.3%),TG8-260是CYP450酶的有效抑制剂。TG8-260对诱导小胶质细胞BV2-hEP2细胞中EP2受体介导的炎症基因表达具有拮抗作用。TG8-260可减轻匹罗卡品诱导的大鼠癫痫持续状态后海马神经炎症和胶质增生。TG8-260是研究周围炎性疾病动物模型抗炎途径的工具。
• 参考文献: 1. Radhika Amaradhi, et al. ACS Pharmacol Transl Sci. 2022 Jan 25;5(2):118-133.

TG8-260物理化学性质

• 分子式: C₂₁H₂₀N₄O
• 分子量: 344.418

TG8-260靶点实验

查看更多实验

实验名称：Half life in mouse C57BL/6 plasma at 20 mg/kg,ip by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5224052

实验名称：NCI human tumor cell line growth inhibition assay. Data for the MCF7 Non-Small Cell L... 来源：DTP/NCI 靶标：N/A External Id：MCF7_OneDose

实验名称：NCI human tumor cell line growth inhibition assay. Data for the IGROV1 Non-Small Cell... 来源：DTP/NCI 靶标：N/A External Id：IGROV1_OneDose

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma in pilocarpine-induced C57BL/6 mouse at 25 mg/... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5224054

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma in C57BL/6 mouse at 20 mg/kg, ip by LC-MS/MS a... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5224053

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