索拉贝

• 常用名: 索拉贝
• 英文名: Solabegron
• CAS号: 252920-94-8
• 分子量: 410.89
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₃ClN₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

索拉贝用途

Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3-AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。目前正在被用于开发治疗膀胱过度活跃和肠易激综合征。

索拉贝名称

• 中文名: 索拉贝
• 英文名: [1,1'-Biphenyl]-3-carboxylicacid,3'-[[2-[[(2R)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]aMino]ethyl]aMino]-

索拉贝生物活性

• 描述: Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3-AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。目前正在被用于开发治疗膀胱过度活跃和肠易激综合征。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EC50: 22 nM (β3-AR in cells)[1].

• 体内研究: 静脉注射3mg/kg的Solabegron(GW427353)可引起排尿量阈值的增加,从而防止乙酸引起的犬减少。低剂量(1 mg/kg)无显着活性[1]。动物模型：成年雌性比格犬(6-10公斤)[1]。用量：1,3 mg/kg。管理：IV一次。结果：3 mg/kg的剂量引起排尿量阈值增加。
• 参考文献:

  [1]. Hicks A, et al. GW427353 (solabegron), a novel, selective beta3-adrenergic receptor agonist, evokes bladder relaxation and increases micturition reflex threshold in the dog. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):202-9.

  [2]. Andersson KE, et al. Selective β3-adrenoceptor agonists for the treatment of overactive bladder. J Urol. 2013 Oct;190(4):1173-80.

索拉贝物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₂₃ClN₂O₃
• 分子量: 410.89
• 储存条件: 2-8℃