ATN-161

更新时间:2024-01-02 17:10:01

ATN-161结构式
ATN-161结构式
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常用名 ATN-161 英文名 ATN 161
CAS号 262438-43-7 分子量 597.644
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 1297.2±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H35N9O8S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 738.3±34.3 °C

 ATN-161用途


ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五氨基酸短肽;具有抗肿瘤活性的(beta)整合素拮抗剂。

 ATN-161名称

中文名 ATN-161
英文名 ATN-161
英文别名 更多

 ATN-161生物活性

描述 ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五氨基酸短肽;具有抗肿瘤活性的β整合素拮抗剂。
相关类别
靶点

Integrin α5β1[1]

体外研究 与对照和单药治疗相比,ATN-161加5-FU的组合显着降低肿瘤细胞增殖(p <0.01)。此外,联合治疗导致凋亡(TUNEL阳性)肿瘤细胞显着增加(p <0.03),而单药治疗在TUNEL阳性肿瘤细胞中不增加。与对照相比,ATN-161处理在培养48小时后导致EC数量显着减少(减少21%)(p <0.03)[1]。 ATN-161在hCEC中抑制VEGF诱导的迁移和毛细管形成,但不抑制增殖。从100nM开始,ATN-161以剂量依赖性方式减少了响应VEGF迁移的细胞数量(P <0.001,相对于VEGF组)[2]。
体内研究 用α5β1阴性人结肠癌异种移植物(HT29)进行的初步实验表明,用ATN-161治疗可显着降低肿瘤重量和血管密度[1]。激光光凝术后注射ATN-161可抑制脉络膜新生血管(CNV)渗漏和新血管形成,其程度与AF564相似[2]。
细胞实验 将96孔微量滴定板用纤连蛋白(20μg/ mL)在4℃下包被过夜。然后如上所述对HUVEC进行胰蛋白酶消化,并将其重悬于1%FBS-MEM中用于细胞计数。通过使用1%FBS-MEM或含有ATN-161(1μM)或ATN-163(乱序肽作为对照;1μM)的1%FBS-MEM,在血清还原条件下制备具有10,000个细胞/ mL的细胞悬浮液。在配体结合过程中(即,α5β1与纤连蛋白的结合)允许肽的干扰。然后将细胞接种到每个孔(2,000个细胞/孔,200μL)的纤连蛋白包被的96孔板中。在这些血清减少的条件下将细胞在37℃温育48小时,以评估ATN-161对EC存活和增殖的影响。通过向每个孔中加入40μLMTT并在37℃下孵育2小时来进行细胞数的估计。然后除去培养基,将细胞溶解在100μLDMSO中,并在560nm处测量光密度。实验一式三份进行[1]。
动物实验 小鼠[1]将8周龄雄性BALB / c小鼠适应1周,同时饲喂5只小鼠。在整个实验过程中,小鼠随意喂食动物饲料和水的饮食。将CT-26细胞(50μLHBSS中的10,000个细胞)注射到40只BALB / c小鼠的脾脏中以产生肝脏转移。将小鼠随机分配到4个治疗组中的1个(每组10只小鼠):( A)对照(盐水/盐水),(B)单独的5-FU,(C)单独的ATN-161和(D)ATN-161 plus 5-FU。随机化时的体重在各组之间相似。在CT-26细胞注射后第4天开始用ATN-161(100mg / kg)或盐水治疗,之后每隔三天通过腹膜内注射给药。在先前的研究中,已经显示每三天施用肽足以持续抑制整联蛋白α5β1活性。允许小鼠从外科手术中恢复1周并且用戊巴比妥(Nembutal,50mg / kg)麻醉的效果。在第7天,将小鼠再次麻醉并使用渗透泵。
参考文献

[1]. Stoeltzing O, et al. Inhibition of integrin alpha5beta1 function with a small peptide (ATN-161) plus continuous 5-FU infusion reduces colorectal liver metastases and improves survival in mice. Int J Cancer. 2003 Apr 20;104(4):496-503.

[2]. Wang W, et al. The antiangiogenic effects of integrin alpha5beta1 inhibitor (ATN-161) in vitro and in vivo. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2011 Sep 14;52(10):7213-20.

 ATN-161物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 1297.2±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H35N9O8S
分子量 597.644
闪点 738.3±34.3 °C
精确质量 597.232910
LogP -3.52
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.612
储存条件 -20℃

 ATN-161英文别名

1-Acetyl-L-prolyl-L-histidyl-L-seryl-L-cysteinyl-L-aspartamide
L-Aspartamide, 1-acetyl-L-prolyl-L-histidyl-L-seryl-L-cysteinyl-
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