奥西那林

• 常用名: 奥西那林
• 英文名: orciprenaline
• CAS号: 586-06-1
• 分子量: 211.258
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 417.5±40.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₇NO₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 179.7±17.9 °C

奥西那林用途

Metaproterenol (Orciprenaline) 是一种直接作用的拟交感神经药,是 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂,其 IC50 为 68 nM。Metaproterenol 还具有抗炎活性。

奥西那林名称

• 中文名: 奥西那林
• 英文名: Orciprenaline
• 中文别名: 间羟异丙基肾上腺素 | 5-(1-羟基-2-异丙基氨基乙基)苯-1,3-二酚

奥西那林生物活性

• 描述: Metaproterenol (Orciprenaline) 是一种直接作用的拟交感神经药,是 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂,其 IC50 为 68 nM。Metaproterenol 还具有抗炎活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点实验:

  IC50: 68 nM (β2-adrenergic receptor)[1]

• 体外研究: Metaproterenol(10μM；74小时；THP-1细胞和骨髓巨噬细胞)治疗可增强β-arrestin2及其与高葡萄糖诱导的THP-1细胞和骨髓巨噬细胞中IκBα的相互作用[1]。Metaproterenol(10μM；74小时；THP-1细胞和骨髓巨噬细胞)治疗导致高葡萄糖诱导的THP-1细胞和骨髓巨噬细胞中NF-κB的下调[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：THP-1细胞和骨髓巨噬细胞浓度：10μM孵育时间：74小时结果：β-arrestin2增强及其与IκBα的相互作用。RT-PCR[1]细胞系：THP-1细胞和骨髓巨噬细胞浓度：10μM孵育时间：74小时结果：导致NF-κB下调。
• 体内研究: 用间蛋白肾治疗Zucker糖尿病性脂肪大鼠12周减弱单核细胞活化以及肾脏和心脏中的促炎和促纤维化反应。因此,间蛋白肾可能对糖尿病肾脏和心血管并发症具有保护作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Noh H, et al. Beta 2-adrenergic receptor agonists are novel regulators of macrophage activation in diabetic renal and cardiovascular complications. Kidney Int. 2017 Jul;92(1):101-113.

  [2]. Ibrahim FA, et al. Highly sensitive spectrofluorimetric method for rapid determination of orciprenaline in biological fluids and pharmaceuticals. Luminescence. 2019 Feb;34(1):77-83.

奥西那林物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 417.5±40.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₇NO₃
• 分子量: 211.258
• 闪点: 179.7±17.9 °C
• 精确质量: 211.120850
• PSA: 72.72000
• LogP: 0.13
• InChIKey: LMOINURANNBYCM-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(C)NCC(O)c1cc(O)cc(O)c1
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.579

奥西那林毒性和生态

奥西那林制备

【方法一】
3，5-二乙酸基乙酰首先与溴反应，然后与异丙胺反应得过且过-（3，5-二羟基苯基）-2-异丙胺乙酮，将其溶于甲醇，在室温下以镍催化氢化，得异丙喘宁。

奥西那林靶点实验

查看更多实验

实验名称：qHTS to identify inhibitors of the New Delhi Metallo-beta-lactamase (NDM): assay vali... 来源：NCGC External Id：adst_MBL_Abs_LOPAC_o1

实验名称：Binding affinity towards human GABRA1 in an in vitro assay with cellular components m... 来源：ChEMBL 靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit gamma-2 External Id：CHEMBL5291799

实验名称：Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：SERCaMPGLuc-p1-antagonist

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Binding affinity to human adrenergic beta2 receptor 来源：ChEMBL 靶标：Beta-2 adrenergic receptor External Id：CHEMBL1058735

实验名称：ERK5 transcriptional activity HTS 来源：24565 靶标：N/A External Id：ERK5 transcriptional activity-HTS

实验名称：qHTS Validation Assay for Inhibitors of Ubiquitin-specific Protease USP2a Using CHOP2... 来源：NCGC 靶标：ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 2 isoform a [Homo sapiens] External Id：UBCH001

实验名称：Human intestinal absorption in po dosed human 来源：ChEMBL 靶标：Homo sapiens External Id：CHEMBL1116254

实验名称：Binding affinity towards human ESR1 in an in vitro cell free assay (CRO assay) measur... 来源：ChEMBL 靶标：Estrogen receptor External Id：CHEMBL5291792

实验名称：Antibacterial activity against Staphylococcus aureus MRSA ATCC 43300 (CO-ADD:GP_020);... 来源：ChEMBL 靶标：Staphylococcus aureus External Id：CHEMBL4296184

共159条，当前第1页，共16页

1

2

3

4

5

奥西那林英文别名

• 1-(3,5-Dihydroxyphenyl)-1-hydroxy-2-isopropylaminoethane
• 5-[1-hydroxy-2-(isopropanylamino)ethyl]benzene-1,3-diol
• orciprenaline
• 5-[1-Hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]ethyl]-1,3-benzenediol
• 1-(3,5-Dihydroxyphenyl)-2-isopropylaminoethanol
• Metaproterenol
• 3,5-Dihydroxy-a-[(isopropylamino)methyl]benzyl Alcohol
• 5-[1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]-1,3-benzenediol
• 5-[1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]benzene-1,3-diol
• EINECS 209-569-1