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奥西那林

更新时间:2024-01-05 22:08:29

奥西那林结构式
奥西那林结构式
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常用名 奥西那林 英文名 orciprenaline
CAS号 586-06-1 分子量 211.258
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 417.5±40.0 °C at 760 mmHg
分子式 C11H17NO3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 179.7±17.9 °C

 奥西那林用途


Metaproterenol (Orciprenaline) 是一种直接作用的拟交感神经药,是 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂,其 IC50 为 68 nM。Metaproterenol 还具有抗炎活性。

 奥西那林名称

中文名 奥西那林
英文名 Orciprenaline
中文别名 间羟异丙基肾上腺素 | 5-(1-羟基-2-异丙基氨基乙基)苯-1,3-二酚
英文别名 更多

 奥西那林生物活性

描述 Metaproterenol (Orciprenaline) 是一种直接作用的拟交感神经药,是 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂,其 IC50 为 68 nM。Metaproterenol 还具有抗炎活性。
相关类别
靶点

IC50: 68 nM (β2-adrenergic receptor)[1]

体外研究 Metaproterenol(10μM;74小时;THP-1细胞和骨髓巨噬细胞)治疗可增强β-arrestin2及其与高葡萄糖诱导的THP-1细胞和骨髓巨噬细胞中IκBα的相互作用[1]。Metaproterenol(10μM;74小时;THP-1细胞和骨髓巨噬细胞)治疗导致高葡萄糖诱导的THP-1细胞和骨髓巨噬细胞中NF-κB的下调[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系:THP-1细胞和骨髓巨噬细胞浓度:10μM孵育时间:74小时结果:β-arrestin2增强及其与IκBα的相互作用。RT-PCR[1]细胞系:THP-1细胞和骨髓巨噬细胞浓度:10μM孵育时间:74小时结果:导致NF-κB下调。
体内研究 用间蛋白肾治疗Zucker糖尿病性脂肪大鼠12周减弱单核细胞活化以及肾脏和心脏中的促炎和促纤维化反应。因此,间蛋白肾可能对糖尿病肾脏和心血管并发症具有保护作用[1]。
参考文献

[1]. Noh H, et al. Beta 2-adrenergic receptor agonists are novel regulators of macrophage activation in diabetic renal and cardiovascular complications. Kidney Int. 2017 Jul;92(1):101-113.

[2]. Ibrahim FA, et al. Highly sensitive spectrofluorimetric method for rapid determination of orciprenaline in biological fluids and pharmaceuticals. Luminescence. 2019 Feb;34(1):77-83.

 奥西那林物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 417.5±40.0 °C at 760 mmHg
分子式 C11H17NO3
分子量 211.258
闪点 179.7±17.9 °C
精确质量 211.120850
PSA 72.72000
LogP 0.13
蒸汽压 0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率 1.579

 奥西那林毒性和生态

 奥西那林制备

【方法一】
3,5-二乙酸基乙酰首先与溴反应,然后与异丙胺反应得过且过-(3,5-二羟基苯基)-2-异丙胺乙酮,将其溶于甲醇,在室温下以镍催化氢化,得异丙喘宁。

 奥西那林英文别名

1-(3,5-Dihydroxyphenyl)-1-hydroxy-2-isopropylaminoethane
5-[1-hydroxy-2-(isopropanylamino)ethyl]benzene-1,3-diol
Benzyl alcohol, 3,5-dihydroxy-α-((isopropylamino)methyl)-
orciprenaline
1,3-Benzenediol, 5-(1-hydroxy-2-((1-methylethyl)amino)ethyl)-
5-[1-Hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]ethyl]-1,3-benzenediol
1-(3,5-Dihydroxyphenyl)-2-isopropylaminoethanol
Metaproterenol
3,5-Dihydroxy-a-[(isopropylamino)methyl]benzyl Alcohol
5-[1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]-1,3-benzenediol
5-[1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]benzene-1,3-diol
EINECS 209-569-1
1,3-Benzenediol, 5-[1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]ethyl]-